Дорзопт

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат, местный ингибитор карбоангидразы. Снижает секрецию внутриглазной жидкости, замедляя образование гидрокарбоната с последующим ослаблением переноса натрия и воды. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.

Фармакокинетика

Всасывание

Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция - низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы - 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении кумулирует в эритроцитах.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением препарата из эритроцитов, с Т_1/2 около 4 мес.

Показания

— открытоугольная (в т.ч. вторичная) глаукома;

— псевдоэксфолиативная глаукома;

— офтальмогипертензия.

Режим дозирования

Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 3 раза/сут. В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения - по 1 капле 2 раза/сут. Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических препаратов, то они вводятся с интервалом в 10 мин.

Побочное действие

Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение и отек век, конъюнктивит, поверхностный точечный кератит, блефарит, фотофобия; редко - иридоциклит, увеличение толщины роговицы, аллергические реакции, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после антиглаукоматозных операций.

Системные реакции: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания.

Противопоказания

— хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

— гиперхлоремический ацидоз;

— детский возраст до 18 лет;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— одновременный пероральный прием ингибиторов карбоангидразы;

— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

С осторожностью назначают препарат при сахарном диабете, печеночной недостаточности, заболеваниях роговицы, применении у пациентов после антиглаукоматозных операций (риск гипотонии глаза, отслойки сетчатки).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Консервант бензалкония хлорид, содержащийся в препарате, может адсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая раздражение глаза и токсическое действие. Препарат применяют только после снятия контактных линз. Надевать контактные линзы следует не ранее, чем через 15 мин после закапывания.

Необходим контроль содержания калия, электролитов в сыворотке крови и ее рН.

У пациентов пожилого возраста может повышаться чувствительность к дорзоламиду, поэтому данной категории пациентов может потребоваться снижение дозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: нарушение водно-электролитного обмена, ацидоз, нарушения со стороны ЦНС.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и уровень рН крови.

Лекарственное взаимодействие

Противоглаукомные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие дорзоламида.

При одновременном применении с ацетазоламидом повышается риск развития системных побочных эффектов.

Возможно усиление токсичности при приеме больших доз ацетилсалициловой кислоты.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

После вскрытия флакон следует хранить не более 4 недель.