Долак

Особые указания

Раствор Долака для инъекций несовместим в одном шприце с прометазином, гидроксизином (выпадает осадок); совместим с физиологическим раствором, 5% раствором глюкозы, раствором Рингера , раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кеторолака трометамина 10 мг; в контурной безъячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 упаковки.

1 мл раствора для инъекций — 30 мг; в ампулах по 1 мл, в коробке 10 ампул.

Фармакологическое действие

Угнетает циклооксигеназу (главным образом в периферических тканях), тормозит синтез ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Обезболивающее действие развивается через 1/2 ч, достигает максимума через 1–2 ч и продолжается 4–6 ч. Угнетает агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и увеличивает время кровотечения.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 30 мг C_max в плазме достигается через 50 мин и составляет 2,2–3,0 мкг/мл. После в/в струйного введения в дозе 10 мг C_max (2,4 мкг/мл) достигается в среднем через 5,4 мин. После в/в введения начальной нагрузочной дозы 30 мг в течение 15 сек, последующая непрерывная инфузия со скоростью 5 мг/ч обеспечивает такую же концентрацию препарата в плазме крови, как в/м введение в дозе 30 мг каждые 6 ч. При приеме внутрь хорошо всасывается, после приема натощак в дозе 10 мг C_max в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин. Богатая жирами пища уменьшает величину C_max и увеличивает время ее достижения на 1 ч. Почти полностью (на 99%) связывается с белками плазмы крови (при гипоальбуминемии свободная фракция увеличивается). Объем распределения при однократном введении составляет 0,15 л/кг. Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плаценту (10%), в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке. T_1/2 составляет 5,3 ч (у больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек увеличивается в 1,5–2 раза). Метаболизируется в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм (основной метаболит — гидроксикеторолак, фармакологически неактивный ). Выводится через почки, (до 92% введенной дозы, из них, 40% — в виде метаболитов, а 60% — в неизмененном виде), около 6% выводится с фекалиями.

Показания

Болевой синдром средней и сильной интенсивности (непродолжительное купирование, главным образом, в послеоперационный период).

Противопоказания

Гиперчувствительность в т.ч. к др. НПВС, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, умеренная и тяжелая почечная недостаточность, риск ее развития при гиповолемии или дегидратации, геморрагический инсульт, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, предоперационный период и во время проведения хирургического вмешательства (из-за высокого риска развития кровотечений); одновременное применение и других НПВС, в т.ч. аспирина, а также пентоксифиллина; беременность, родовой период, грудное вскармливание, возраст до 16 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в (струйно, в течение не менее 15 сек), в/м (глубоко в мышцу, медленно). Дозу подбирают индивидуально, с учетом выраженности болевого синдрома.

Разовые дозы при в/м введении больным до 65 лет — по 10–30 мг, каждые 4–6 ч. Больным старше 65 лет или с нарушением функции почек по 10–15 мг, каждые 4–6 ч. В/в, больным до 65 лет 10–30 мг, каждые 6 ч (при непрерывной инфузии — начальная доза — 30 мг, затем со скоростью 5 мг/ч); больным старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг каждые 6 ч струйно. Продолжительность применения не более 5 дн.

Внутрь по 10 мг до 4 раз в сутки. Высшая суточная доза — 40 мг. Продолжительность курса не более 7 дн.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет, и 60 мг для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек (при этом доза препарата в таблетках не должна превышать 30 мг).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота и другие НПВС взаимно увеличивают риск развития тяжелых побочных эффектов. Пентоксифиллин и вещества, влияющие на гемостаз (варфарин, гепарин, декстраны) усиливает вероятность кровотечений. Пробенецид уменьшает плазменный Cl и объм распределения, повышает концентрацию в плазме крови, и T_1/2. Снижает мочегонный эффект фуросемида. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск нарушения функции почек.

Передозировка

Симптомы: боль в области живота, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, ЖКТ, гипервентиляция.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), проведение симптоматической терапии.

Меры предосторожности

Перед введением Долака необходимо устранить гиповолемию, гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс.

При комбинированиии с опиоидными анальгетиками дозы последних должны быть существенно снижены.

При использовании Долака рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстроты реакции.

Препарат не следует применять для лечения хронических болей.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, тремор, нарушение способности концентрировать внимание, астения, депрессия, галлюцинации, парестезии, судороги; нарушение вкуса и зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД, сердцебиение, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: диспноэ, кашель, бронхоспазм, бронхиальная астма, отек легких.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, стоматит, тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, метеоризм, запор или диарея, диспепсия, гастрит, пептические язвы, ректальное кровотечение, мелена.

Со стороны мочеполовой системы: гематурия, гломерулонефрит, нефротоксический синдром, острая почечная недостаточность, задержка мочи, полиурия, учащенное мочеиспускание.

Со стороны кожных покровов: бледность кожных покровов, зуд, сыпь (в т.ч. геморрагическая), болезненность в месте введения.

Аллергические реакции: анафилаксия, анафилактоидная реакция, отек гортани, отек языка.

Прочие: нарушение функции печени.