Диабрезид

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит гликлазида 80 мг; в коробке 2 блистера по 20 шт.

Фармакологическое действие

Повышает чувствительность тканей к инсулину и стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, увеличивает активность гликогенсинтетазы.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается, биодоступность составляет 80%. После однократного приема в дозе 80 мг C_max (3–8 мкг/мл) достигается через 2–4 (до 8) ч, через 24 ч снижается до уровня 2 мкг/мл. На 85–99% связывается белками плазмы (объем распределения — 13–24 л). T_1/2 — 8–12 ч (у женщин и пожилых длительнее, чем у мужчин). Интенсивно метаболизируется в печени (окисление, глюкуронизация) до 7 неактивных метаболитов; 60–80% (в основном в виде метаболитов) в течение 96 ч выводится с мочой.

Фармакодинамика

Вызывает гипогликемию, повышает толерантность к глюкозе, снижает повышение уровня сахара в крови после еды, тормозит агрегацию и адгезию тромбоцитов, активирует фибринолиз, улучшает микроциркуляцию.

Клиническая фармакология

Эффект достигает максимума через 4–5 ч. Появление чрезмерной гипогликемии маловероятно. Снижает уровень бета-тромбоглобулина и оптимизирует соотношение тромбоксан A₂ /6-кето-простагландин-F₁, стимулирует синтез простациклина. Положительно влияет на соотношение липидов плазмы и липопротеинов, уменьшает вероятность и скорость развития микро- и макрососудистых осложнений при сахарном диабете.

Показания

Инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам, тиазидам); сильные ожоги, травма, инфекция; кетоацидоз, острая и хроническая почечная недостаточность, заболевания печени, инсулинзависимый сахарный диабет, лихорадка, продолжительные тошнота и рвота.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, в начальной суточной дозе — 40–80 мг ежедневно, во время завтрака, затем дозу постепенно увеличивают на 40–80 мг в неделю до нормализации уровня глюкозы в крови. Средняя суточная доза — 160–200 мг, максимальная — 320 мг в 1 или 2 приема. Пациентам с заболеваниями печени рекомендуется снижение дозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется.

Взаимодействие

Эффекты, в т.ч. побочные (приливы крови к лицу и голове, угнетение ЦНС, судороги, тошнота) усиливают алкоголь, циметидин, ослабляют — ацетазоламид и метазоламид.

Передозировка

Симптомы гипогликемии — холодный пот, тремор, холодная или бледная кожа, тахикардия, чувство голода, беспокойство, нарушение сознания, головокружение и др. В случае умеренной гипогликемии рекомендуется уменьшение дозы препарата.

Меры предосторожности

Для повышения эффективности лечения необходимо строго придерживаться диеты. Показано регулярное измерение уровня глюкозы: рекомендуемые показатели компенсации гликемия натощак (80–120 мг/дл), в ночное время (100–140 мг/дл) и уровень гликозилированного гемоглобина (менее 7%).

Побочные действия

Гипогликемия, головокружение, тошнота, рвота, боль в животе, понос; сердцебиение, гипонатриемия, повышение активности печеночных трансаминаз, кожная сыпь, зуд.