Инструкция

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ДИАБЕТОН (DIABETON)

УТВЕРЖДЕНО:

Фармакологическим государственным комитетом 24 декабря 1998 г., приказ N13.

Химическое рациональное название — (N-(4-толуолсульфонил)-N´-аза−3-бицикло (3,3,0) октил мочевина)

ОПИСАНИЕ

Белые, круглые, плоские таблетки с крестообразной разделительной бороздкой.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Диабетон, помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию.

Диабетон стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, а также потенцирует инсулиносекреторное действие глюкозы. Кроме того, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, препарат стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). При применении Диабетона сокращается промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от остальных лекарственных средств — производных сульфонилмочевины, например, глибенкламида и хлорпропамида, которые оказывают воздействие, главным образом, в ходе второй стадии секреции). Понижает постпрандиальный пик гипергликемии, а также уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, повышает сосудистую фибринолитическую активность, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Диабетон статистически достоверно замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии.

При диабетической нефропатии на фоне длительного применения Диабетона отмечается достоверное снижение протеинурии. Применение Диабетона не приводит к увеличению массы тела, поскольку препарат оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии. Диабетон способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Диабетон быстро абсорбируется в ЖКТ.

Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 4 ч после приема однократной дозы 80 мг.

Связывание с белками плазмы составляет 94,2%. Объем распределения — около 25 л (0,35 л/кг массы тела). Гликлазид подвергается метаболизму в печени, при этом образуется 8 метаболитов. Количество основного его метаболита, встречающегося в крови, составляет 2–3% всего количества принятого лекарственного средства, он не имеет гипогликемизирующих свойств, но обладает влиянием на микроциркуляцию. Выведение препарата осуществляется, в основном, через почки в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде. T_1/2 — 12 ч.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Инсулиннезависимый сахарный диабет. Применяется по назначению врача.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— Юношеский диабет.

— Кетоацидоз.

— Диабетическая прекома и кома.

— Тяжелая почечная недостаточность.

— Тяжелая печеночная недостаточность.

— Беременность и лактация.

— Повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Лекарственное средство для перорального применения. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Обычно назначают 2 табл. в сутки (по 1 табл. утром и вечером во время еды). В зависимости от тяжести заболевания доза лекарственного средства может составлять от 1 до 4 табл. в сутки.

Особые указания

Диабетон применяют для лечения инсулиннезависимой формы сахарного диабета в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов. Пациентам, принимающим Диабетон, следует регулярно проводить лабораторные анализы, обычные у больных сахарным диабетом (уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточная кривая уровня глюкозы). В случаях хирургических вмешательств или в случаях декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина. В случае появления признаков умеренной гипогликемии (усиление потоотделения, бледность, тахикардия, недомогание), а также в случае тяжелой гипогликемии необходима коррекция доз Диабетона.

В случае ятрогенной гипергликемии следует постепенно повышать дозу Диабетона, и, если этого недостаточно, продумать вопрос о временном применении инсулина. В некоторых случаях не исключена опасность развития гипогликемии. Гипогликемия — умеренная или тяжелая, с потерей сознания, может наблюдаться в следующих случаях: неоправданное применение Диабетона при форме диабета, которая может быть компенсирована с помощью диеты; случайный прием высоких доз препарата; недостаточный или несбалансированный прием углеводов; почечная и/или печеночная недостаточность, подтвержденная соответствующими биохимическими анализами. Однако длительные клинические исследования показали, что Диабетон может применяться дробными дозами и у пациентов с нарушениями функции почек без ухудшения их состояния.

Назначать препарат следует осторожно и постепенно: в первые дни лечения необходимо контролировать уровень глюкозы натощак, после приема пищи, а также суточный уровень глюкозы в крови.

Необходимо предупредить пациентов, принимающих Диабетон, о риске возникновения гипогликемии в случаях приема алкоголя, приема аспирина, а также голодания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Фармакодинамическое.

Сульфаниламиды, фенилбутазон, клофибрат, непрямые антикоагулянты, салицилаты, а также этанолсодержащие препараты способны потенцировать гипогликемическое действие Диабетона. При назначении Диабетона с ингибиторами МАО, теофиллином, кофеином повышается риск развития гипогликемии. Бета-блокаторы нивелируют проявления гипогликемии при одновременном назначении с Диабетоном.

Глюкокортикоиды (включая лекарственные формы для наружного применения); диуретические препараты (фуросемид, этакриновая кислота, производные тиазида); эстрогены, прогестино-эстрогены, чистые прогестагены; дифенин, рифампицин, барбитураты повышают гликемию при одновременном назначении с Диабетоном. Назначение Диабетона совместно с препаратами миконазола противопоказано.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЖКТ: очень редко — тошнота, рвота, боли в животе, запор или диарея (обычно обратимы).

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, анемия (обычно обратимого характера).

Аллергические реакции: редко — зуд, эритема, крапивница (в легкой и обратимой форме).

ПЕРЕДОЗИРОВКА (ИНТОКСИКАЦИЯ)

Основной симптом — гипогликемия. В случае тяжелого гипогликемического состояния с расстройствами сознания необходимо немедленное в/в введение гипертонического раствора глюкозы (40%).

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки: в упаковке 60 табл., по 80 мг гликлазида для перорального применения.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ При температуре ниже 30 °C, в местах, недоступных для детей.

СРОК ГОДНОСТИ 3 года.

По истечении срока годности, указанного на упаковке, лекарственное средство применять нельзя.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Лекарственное средство рецептурного отпуска.

Особые указания

Для предупреждения диспептических явлений рекомендуется принимать препарат во время приема пищи. Не следует одновременно принимать миконазол. Лечение не исключает необходимости соблюдения низкокалорийной диеты с малым содержанием углеводов.

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит гликлазида 80 мг; в блистере 30 шт., в картонной коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Стимулирует секрецию инсулина, уменьшает период времени с момента приема пищи до его инкреции (снижая т.о. постпрандиальный пик гипергликемии), повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, потенцирует инсулиносекреторное воздействие глюкозы.

Фармакокинетика

Быстро всасывается. C_max — через 2–5 ч. Связывание с белками плазмы — 94,2%. T_1/2 — 12 ч. Выводится почками (менее 1% — в неизмененном виде).

Фармакодинамика

Снижает гипергликемию, угнетает адгезию и агрегацию тромбоцитов, нормализует фибринолитическую активность эндотелия (при диабете I и II типа), нормализует проницаемость сосудов и препятствует образованию микротромбов; обладает антиатеросклеротическим действием.

Клиническая фармакология

Статистически достоверно замедляет развитие диабетической ретинопатии. Длительное применение при диабетической нефропатии не изменяет почечную функцию и сопровождается снижением протеинурии, улучшением контроля уровня глюкозы в крови и артериального давления. Не вызывает увеличения массы тела, напротив, способствует ее снижению у тучных пациентов (при соблюдении соответствующей диеты); не провоцирует гиперинсулинемии.

Показания

Сахарный диабет инсулиннезависимый.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к др. сульфамидам, юношеский диабет, кетоацидоз, прекоматозные и коматозные состояния, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, как правило, по 2 табл. в сутки (по 1 табл. утром и вечером, во время еды). В зависимости от тяжести заболевания доза может составлять 1–4 табл. в сутки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Взаимодействие

Эффективность снижают диуретики и барбитураты, увеличивают — НПВС, сульфаниламиды, бета-адреноблокаторы.

Передозировка

В случае умеренной гипогликемии (недомогание, пот, бледность, тахикардия) проводится корректировка дозы; в тяжелых случаях с расстройствами сознания необходимо немедленное в/в введение гипертонического раствора глюкозы (40%).

Меры предосторожности

Следует регулярно определять уровень глюкозы в крови натощак, после приема пищи и «суточную кривую».

Побочные действия

Диспептические явления (очень редко), гипогликемия, обратимые гематологические нарушения, аллергические реакции (зуд, эритема, крапивница) — редко, в легкой форме.