Десмопрессин

Фармакологическое действие

Октреотид, ¹¹¹In – радиофармацевтический препарат, готовится из лиофилизата и раствора индия-111 хлорида.
Изотоп Индий-111 имеет период полураспада 67.37 ч. При распаде Индий-111 испускает гамма-кванты с энергией 0.173 МэВ (89%), 0.247 (94%).

Октреотид, ¹¹¹In – представляет собой пентетреотид (ДТПА-модифицированный октреотид), меченный изотопом индия-111 (¹¹¹In).

Октреотид - синтетический октапептид, являющийся аналогом соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Фармакологическая активность октреотида обусловлена его способностью связываться с рецепторами соматостатина (S₂ и S₅), находящимися на поверхности клеток. Октреотид, ¹¹¹In активно связывается с теми же рецепторами соматостатина, что и октреотид.

Клетки ряда опухолей и их метастазы имеют высокую плотность рецепторов соматостатина, существенно превышающую их плотность на клетках нормальных тканей, что позволяет визуализировать эти опухоли используя препарат Октреотид, ¹¹¹In.
Содержание октреотида в препарате в 10 раз меньше, чем в разовой терапевтической дозе, в связи с чем Октреотид, ¹¹¹In не обладает фармакодинамическими свойствами, характерными для октреотида.

Фармакокинетика

После в/в введения препарат быстро покидает кровяное русло и уже через 10 мин в крови остается 1/3 от введенной дозы.

T_1/2 Октреотида, ¹¹¹In из организма составляет 6 ч. Выведение почти полностью осуществляется через почки. Половина введенной дозы препарата выводится с мочой в течение 6 ч после инъекции. В течение 24 ч выводится 85% от введенной дозы препарата Октреотид, ¹¹¹In.

Выведение препарата через печень незначительно. Через 3 сут только 2% от введенной дозы определяется в кале.

Октреотид, ¹¹¹In выводится в основном в неизменном виде. Однако до 10% радиоактивности выводится в несвязанной с пептидом форме.

Показания

— для радионуклидной диагностики опухолей, имеющих высокую плотность соматостатиновых рецепторов (нейроэндокринные опухоли, опухоли ЦНС, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легкого) методом планарной сцинтиграфии и однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ);

— для установления рецепторного статуса опухоли с целью прогнозирования клинического эффекта на лечение октреотидом.

Режим дозирования

Препарат вводится в/в болюсно в дозе 111 MБк для планарной сцинциграфии и 222 MБк для ОФЭКТ.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Октреотид, ¹¹¹In:

Органы	Поглощенная доза мГр/МБк
Надпочечники	7.58×10-5
Мочевой пузырь	1.4×10-3
Скелет	5.6×10-5
Головной мозг	1.00×10-5
Молочная железа	1.21×10-5
Желчный пузырь	1.07×10-4
Желудок	1.2×10-4
Тонкий кишечник	4.6×10-4
Верхний отдел толстого кишечника	3.3×10-4
Нижний отдел толстого кишечника	4×10-4
Сердце	2.6×10-3
Почки	8.1×10-4
Печень	7×10-5
Легкие	2.4×10-5
Мышцы	5.18×10-5
Яичники	2.1×10-4
Семенники	7×10-5
Поджелудочная железа	7.78×10-5
Красный костный мозг	6×10-5
Кожа	2.03×10-5
Селезенка	7.54×10-5
Вилочковая железа	1.63×10-5
Щитовидная железа	1.38×10-5
Матка	2.73×10-4
Эффективная эквивалентная доза	1.9×10-1 мЗв/МБк

Правила приготовления препарата Октреотид, ¹¹¹In

Поместить флакон с лиофилизатом в защитный свинцовый цилиндр, протереть резиновую пробку тампоном, смоченным спиртом и высушить в асептических условиях, перенести 1 мл раствора Индия-111 хлорида с помощью иглы и шприца, находящегося в пенале с лиофилизатом, во флакон с лиофилизатом. Легко встряхивать флакон до тех пор, пока весь лиофилизат не растворится. Инкубировать полученный раствор в течение 30 мин при комнатной температуре (не выше 25°С). После этого раствор должен быть прозрачным, бесцветным и не содержать механический включений.

Полученный раствор рассчитан на 1 пациента и должен быть использован в течение 6 ч после приготовления.

Побочное действие

При клиническом использовании препарата нежелательных реакций не выявлено.

Противопоказания

— гиперчувствительность к препарату или его компонентам.

Беременность и лактация

Использование препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости использования препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на срок не менее 48 ч.

Особые указания

Не следует использовать препарат совместно с синтетическими аналогами соматостатина.

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии со следующими нормативными документами: "Основные санитарные правила обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99), "Нормы радиационной безопасности" (НРБ-99), СанПин 2. 61. 1281-3, МУ 2. 6.1. 1892–04.

Передозировка

При применении препарата в диагностических целях и контроле радиоактивности индия-111 передозировка маловероятна в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.

Лекарственное взаимодействие

Данные по взаимодействию с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Условия отпуска из аптек

Препарат не подлежит реализации через аптечную сеть, отпускается только по заявкам в специализированные радиоизотопные лаборатории (отделения) лечебно-диагностических учреждений.

Условия и сроки хранения

Флакон с лиофилизатом в упаковке следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности - 1 год. Допускается отклонение от температурного режима (18-25°С) при транспортировании в течение 1 мес.

Готовый раствор хранят при температуре не выше 25°С. Готовый препарат годен к употреблению не более 6 ч. Не использовать по истечении срока годности.