Депренон

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит флуоксетина гидрохлорида 22,4 мг (что соответствует 20 мг флуоксетина); в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, биодоступность 60%. C_max достигается через 6–8 ч. В крови на 90% связывается с белками. Накапливается в тканях, проникает через ГЭБ и в грудное молоко (до 25%). В печени деметилируется до норфлуоксетина (активен), а также превращается в ряд неидентифицированных метаболитов. Выводится почками, Cl составляет 94–704 мл/мин (норфлуоксетина — 60–336 мл/мин). Около 12% выводится ЖКТ. Т_1/2 флуоксетина составляет 2–3 сут, норфлуоксетина — 7–9 сут.

Фармакодинамика

Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5-НТ) в синапсах ЦНС, повышает его концентрацию в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие на постсинаптические рецепторы. Улучшает настроение, устраняет дисфорию, понижает аппетит. Редуцирует обсессивно-компульсивные расстройства. Блокирует захват серотонина тромбоцитами человека.

Показания

Депрессии, булимический невроз, обсессивно-компульсивные расстройства.

Противопоказания

Гиперчувствительность, атония мочевого пузыря, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, аденома предстательной железы, декомпенсированная эпилепсия, судорожный синдром различного генеза, детский возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь. Начальная доза — 20 мг в первой половине дня; а затем (при необходимости) 40–60 мг/сут в 3 приема.

При булимическом неврозе: 60 мг/сут в 2–3 приема (в пожилом возрасте — 20 мг/сут).

Максимальная суточная доза — 80 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Риск развития серотонинергического синдрома увеличивают ингибиторы МАО, антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, триптофан. После отмены ингибиторов МАО назначение допускается не ранее чем через 14 дней, а после отмены флуоксетина только через 5 нед. Усиливает эффект алкоголя, препаратов, угнетающих функции ЦНС, гипогликемических средств и антикоагулянтов. Блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов. Повышает концентрацию лития в крови.

Передозировка

Симптомы: ажитация, двигательное беспокойство, мания, судорожные припадки, нарушения сердечного ритма (в т.ч. тахикардия), тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: поддержание сердечной деятельности и дыхания (при судорогах — диазепам).

Меры предосторожности

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: мания; усиление суицидальных тенденций, тревоги; головная боль, тремор, головокружение, нарушения сна, уменьшение либидо.

Со стороны ЖКТ: понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит.

Прочие: зуд, озноб, повышение температуры тела, боль в мышцах и суставах, гипотензия, тахикардия, нарушения остроты зрения, гипонатриемия, аллергические реакции.