Описание лекарственной формы

Раствор для в/в введения: прозрачная жидкость желтого цвета.

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, красного цвета, покрытые оболочкой.

Особые указания

При критических состояниях применение препарата должно проводиться после нормализации показателей центральной гемодинамики. Возможно понижение уровня глюкозы в крови, окрашивание мочи в светло-желтый цвет.

При гипертонической болезни может потребоваться корректировка доз гипотензивных препаратов.

Состав и форма выпуска

Раствор для внутривенного введения	1 мл
янтарная кислота	100 мг
никотинамид	10 мг
рибоксин (инозин)	20 мг
рибофлавина мононуклеотид (рибофлавин)	2 мг
вспомогательные вещества: N-метилглюкамин (меглумин) — 165 мг; натрия гидроксид — 34 мг; вода для инъекций

в ампулах по 5 и 10 мл; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки, или флаконах по 5 мл; в пачке картонной 10 шт.

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике	1 табл.
янтарная кислота	300 мг
рибоксин (инозин)	50 мг
никотинамид	25 мг
рибофлавина мононуклеотид (рибофлавин)	5 мг
вспомогательные вещества: ПВП среднемолекулярный (повидон); кальция стеарат; сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата; 1,2-пропиленгликоль; кислотный красный 2С; Тропеолин О

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 или 10 упаковок или в банке полимерной 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Фармакокинетика

Раствор для в/в введения. При в/в инфузии со скоростью около 2 мл/мин (в пересчете на неразбавленный Цитофлавин^®) янтарная кислота и рибоксин (инозин) утилизуются практически мгновенно и в плазме крови не определяются. Рибоксин (инозин) метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением. В незначительном количестве выделяется почками. Никотинамид быстро распределяется во всех тканях, проникает через плаценту и в грудное молоко, метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида, выводится почками. T_1/2 из плазмы составляет около 1,3 ч, стационарный объем распределения — около 60 л, общий клиренс — около 0,6 л/мин. Рибофлавин распределяется неравномерно — наибольшее количество в миокарде, печени, почках. T_1/2 из плазмы составляет около 2 ч, стационарный объем распределения — около 40 л, общий клиренс — около 0,3 л/мин. Проникает через плаценту и в молоко матери. Связь с белками плазмы — 60%. Выводится почками, частично в форме метаболита; в высоких дозах, преимущественно, в неизмененном виде.

Таблетки. Препарат обладает высокой биодоступностью: присутствующие в составе таблетки компоненты взаимно влияют на фармококинетику составляющих компонентов. При всасывании янтарная кислота и рибоксин (инозин) быстро утилизируются. Рибоксин (инозин) метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением. В незначительном количестве выделяется почками. Никотинамид быстро распределяется во всех тканях, проникает через плаценту и в грудное молоко, метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида, выводится почками. Рибофлавин распределяется неравномерно: наибольшая концентрация обнаруживается в миокарде, печени, почках, затем в мозге и других тканях. Проникает через плаценту и в молоко матери. Выводится почками, частично в форме метаболита.

Фармакодинамика

Раствор для в/в введения. Стимулирует дыхание и энергообразование в клетках, улучшает процессы утилизации кислорода тканями, восстанавливает активность ферментов антиоксидантной защиты. Активирует внутриклеточный синтез белка, способствует утилизации глюкозы, жирных кислот и ресинтезу ГАМК в нейронах через шунт Робертса. Улучшает коронарный и мозговой кровоток, активирует метаболические процессы в ЦНС, восстанавливает сознание, рефлекторные нарушения, расстройства чувствительности и интеллектуально-мнестические функции мозга. Обладает быстрым пробуждающим действием при посленаркозном угнетении сознания. При в/в применении Цитофлавина^® в первые 12 ч от начала развития инсульта наблюдается уменьшение очагов ишемических и некротических процессов в зоне поражения, восстановление неврологического статуса и снижение уровня инвалидизации в отдаленном периоде.

Таблетки. Препарат обладает антигипоксическим действием, положительно влияя на процессы энергообразования в клетке, уменьшает продукцию свободных радикалов и восстанавливает активность ферментов антиоксидантной защиты. Активизирует церебральный кровоток, стимулирует метаболические процессы в ЦНС. Оказывает позитивное воздействие на биоэлектрическую активность головного мозга. Положительно влияет на параметры неврологического статуса: уменьшает выраженность астенического, цефалгического, вестибуло-мозжечкового, кохлеовестибулярного синдрома, а также нивелирует расстройства в эмоционально-волевой сфере (снижает уровень тревоги, депрессии). Улучшает когнитивно-мнестические функции и качество жизни.

Показания

Раствор для в/в введения: острые нарушения мозгового кровообращения, дисциркуляторная (сосудистая) энцефалопатия 1–2 стадии и последствия нарушений мозгового кровообращения (хроническая ишемия мозга), токсическая и гипоксическая энцефалопатия при острых и хронических отравлениях, эндотоксикозах, посленаркозном угнетении сознания.

Таблетки: комплексная терапия хронической ишемии головного мозга 1–2 стадии (церебральный атеросклероз, гипертензивная энцефалопатия, последствия инсульта); астенического синдрома (недомогание и утомляемость).

Противопоказания

Раствор для в/в введения: гиперчувствительность, пациентам, находящимся на ИВЛ, при снижении парциального давления кислорода в артериальной крови менее 60 мм рт. ст., период грудного вскармливания.

С осторожностью — нефролитиаз, подагра, гиперурикемия.

Таблетки: гиперчувствительность.

С осторожностью — гипотония, заболевания ЖКТ (эрозивный гастродуоденит, язвенная болезнь).

Способ применения и дозы

Раствор для в/в введения. В/в капельно в разведении на 100–200 мл 5–10% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида.

При остром нарушении мозгового кровообращения препарат вводится в максимально ранние сроки от начала развития заболевания в объеме 10 мл на введение с интервалом 8–12 ч в течение 10 дней. При тяжелой форме течения заболевания разовую дозу увеличивают до 20 мл.

При дисциркуляторной энцефалопатии и последствиях нарушения мозгового кровообращения — 10 мл на введение, 1 раз в сутки в течение 10 дней.

При токсической и гипоксической энцефалопатии — по 10 мл на введение, 2 раза в сутки через 8–12 ч в течение 5 дней.

При коматозном состоянии — 20 мл на введение в разведении на 200 мл раствора глюкозы.

При посленаркозной депрессии — однократно в той же дозе.

Таблетки. Внутрь, по 2 табл. 2 раза в сутки за полчаса до еды, не разжевывая с интервалом 8–10 ч, запивая 100 мл воды. Длительность курса — 25 дней (100 табл.). Вечерний прием рекомендуется не позднее 18 часов. Назначение повторного курса проводится при нарастании цереброваскулярной недостаточности, но не ранее чем через 25–30 дней после окончания предыдущего курса.

Применение при беременности и кормлении грудью

Раствор для в/в введения: возможно применение при беременности при отсутствии аллергических реакций на компоненты препарата.

Таблетки: возможно применение при беременности и в период лактации при отсутствии аллергических реакций на компоненты препарата.

Взаимодействие

Янтарная кислота, инозин, никотинамид совместимы с другими ЛС. Препарат совместим с ЛС, стимулирующими гемопоэз, антигипоксантами, анаболическими стероидами. Уменьшает и предупреждает побочные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва).

Рибофлавин уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина. Несовместим со стрептомицином. Хлорпромазин, имизин, амитриптилин, за счет блокады флавинокиназы, нарушают включение рибофлавина в флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид и увеличивают его выведение с мочой. Тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм рибофлавина.

Побочные действия

Раствор для в/в введения: при быстром капельном введении возможно появление нежелательных реакций, не требующих отмены препарата: гиперемия кожных покровов различной степени выраженности, чувство жара, горечь и сухость во рту, першение в горле. При длительном приеме высоких доз возможны транзиторная гипогликемия, гиперурикемия, обострение подагры. К редким нежелательным реакциям относятся: кратковременные боли и дискомфорт в эпигастральной области и области грудной клетки, затруднение дыхания, тошнота, головная боль, головокружение, «пощипывание» в носу, дизосмия, побледнение кожных покровов различной степени выраженности. Также возможны аллергические реакции в виде кожного зуда.

Таблетки: возможны реакции в виде преходящей головной боли.