Цитарабин

Состав и форма выпуска

1 ампула или 1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержат цитарабина 100 мг; в блистере 5 ампул, в картонной пачке 2 блистера или 10 флаконов соответственно.

Фармакологическое действие

Является структурным антагонистом метаболитов пиримидинового ряда и угнетает их включение в нуклеиновые кислоты.

Фармакокинетика

При любых способах введения способен проникать во все органы и ткани, но преимущественно — в клеточные элементы «белой» крови; дезаминируется, выводится с мочой.

Фармакодинамика

Как синтетический нуклеозид является антиметаболитом пиримидинового обмена и тормозит синтез ДНК; особенно — в миелобластах, лимфобластах, лимфоцитах.

Показания

Острый миелоидный и лимфобластный лейкоз, хронический миелолейкоз (бластный криз), неходжкинские лимфомы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, острые инфекционные заболевания, аплазия костного мозга.

Способ применения и дозы

В/в, п/к, интратекально.

В/в: по 100 мг/м² /сут, две капельные инфузии по 3 ч каждая с интервалом 10 ч или непрерывно в течение 24 ч, курсовая доза — 500–1000 мг.

П/к: по 20 мг/м² 2–3 раза в сутки. Курс — 4–7 дней (максимально до 10 дней).

Интратекально: по 20 мг/м² 1 раз в 3 дня в течение 15 дней. Всего проводят 4–7 лечебных курсов. Интервалы между курсами — 10–14 дней и более. Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или воде для инъекций: для в/в введения — 400 мл, для п/к и интратекального — 1 мл.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Взаимодействие

Совместим с циклофосфаном, винкристином, тиогуанином, L-аспарагиназой, рубомицином, карминомицином и др. противоопухолевыми средствами; преднизолоном. Тормозит всасывание дигоксина из ЖКТ.

Передозировка

12-кратная в/в инфузия 4,5 г/м² в течение 1 ч каждые 12 ч вызывает необратимые изменения ЦНС и смерть. Антидот не известен.

Меры предосторожности

Необходим постоянный контроль за числом лейкоцитов и тромбоцитов в крови и костном мозге, функциональным состоянием печени и почек. При выраженном побочном действии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Побочные действия

Лейкопения, тромбоцитопения, анемия, мегалобластоз, аритмии, бронхоспазм, отек легких, нарушение функций ЦНС, невриты, гиперурикемия, тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, стоматиты, кожные высыпания, тромбофлебиты, нарушение функций печени и почек.