Фармакологическое действие

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели терапии. Ципрамил практически не обладает или обладает незначительной способностью к связыванию с целым рядом рецепторов, включая гистаминовые, м-холинорецепторы и адренорецепторы. Седативный эффект отсутствует.

В очень малой степени ингибирует цитохром P₄₅₀ IID₆, поэтому не взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися этим изоферментом.

Ципрамил не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, не изменяет гематологические показатели, функции печени и почек; не вызывает увеличения массы тела.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь C_max циталопрама в плазме достигается через 2-4 ч.

Биодоступность при приеме внутрь составляет около 80%.

Распределение

Изменения концентрации циталопрама в плазме имеют линейный характер. С_ss в плазме устанавливается через 1-2 недели терапии.

Связывание с белками плазмы - менее 80%.

Метаболизм

В плазме крови циталопрам присутствует в основном в неизмененном виде. Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления.

Выведение

T_1/2 составляет 1.5 сут. Выводится почками и через кишечник.

Показания

— депрессии различной этиологии и структуры (у взрослых);

— панические расстройства с/без агорафобии;

— обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР).

Режим дозирования

Препарат назначают 1 раз/сут.

При депрессии препарат назначают в дозе 20 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной - 60 мг/сут.

При панических расстройствах в течение первой недели лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг/сут, затем дозу повышают до 20 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат суточная доза в дальнейшем может быть увеличена. Максимальная доза - 60 мг/сут.

При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная доза препарата составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена. Максимальная доза - 60 мг/сут.

У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной - 40 мг/сут.

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени препарат назначают в минимальных рекомендуемых дозах. Ципрамил можно принимать независимо от приема пищи, в любое время дня.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея.

Со стороны ЦНС: сонливость, тремор, слабость, ажитация, бессонница; в исключительных случаях - судорожные припадки (при применении препарата в высоких дозах).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно незначительное уменьшение ЧСС, что обычно не имеет клинического значения. Однако у пациентов с изначально низкой ЧСС препарат может вызывать брадикардию.

Прочие: усиление потоотделения, сексуальные нарушения. Крайне редко могут возникать гипонатриемия, проявления серотонинового синдрома, синдрома отмены, экстрапирамидные нарушения, пурпура.

Побочные эффекты имеют, как правило, транзиторный характер и выражены слабо. Они наблюдаются, главным образом, в течение первых 2 недель лечения и обычно существенно уменьшаются по мере улучшения состояния пациента.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Безопасность применения Ципрамила при беременности и в период лактации не установлена. Применение препарата оправдано только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия и какого-либо влияния Ципрамила на репродуктивную функцию и перинатальное развитие плода.

Особые указания

Ципрамил, как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, не следует назначать на фоне применения ингибиторов МАО, а также в течение 14 дней после прекращения их приема. Лечение ингибиторами MAO может быть начато через 7 дней после прекращения приема Ципрамила.

При умеренных нарушениях функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

При инверсии фазы депрессии и развитии маниакального состояния Ципрамил следует отменить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ципрамил не снижает способность к мыслительной деятельности и скорость психомоторных реакций. Однако следует иметь в виду, что у пациентов с депрессией нередко наблюдается уменьшение способности к концентрации внимания, которое может усугубляться при применении психотропных препаратов. Учитывая это, при назначении Ципрамила по поводу депрессии следует предупредить пациента о возможном снижении способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: сонливость, кома, нарушения артикуляции, эпизодически - большие судорожные припадки (grand mal), синусовая тахикардия, иногда узловой ритм, усиление потоотделения, тошнота, рвота, цианоз, гипервентиляция легких. Клиническая картина не является характерной.

Лечение: необходимо промыть желудок как можно быстрее после приема препарата. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендуется наблюдение за состоянием пациента. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Ципрамила и ингибиторов МАО возможно развитие гипертонического криза (серотонинового синдрома).

При совместном применении циметидин вызывает умеренное повышение средней равновесной концентрации циталопрама в крови (поэтому следует с осторожностью назначать Ципрамил в максимальных дозах на фоне приема циметидина в высоких дозах).

Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Ципрамила с фенотиазинами и трициклическими антидепрессантами.

В клинических исследованиях не выявлено фармакодинамического взаимодействия Ципрамила и одновременно применяемых бензодиазепинов, нейролептиков, анальгетиков, препаратов лития, антигипертензивных средств, антигистаминных препаратов, бета-адреноблокаторов и других кардиотропных препаратов.

Не выявлено взаимодействия Ципрамила с этанолом.

Эффекты суматриптана и других серотонинергических препаратов могут усиливаться циталопрамом.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C.