Бупранал

Описание лекарственной формы

Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Характеристика

Наркотический опиоидный анальгетик, относится к Списку II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций	1 мл
бупренорфин	0,3 мг

в шприц-тюбиках по 1 мл; в коробке картонной 100 шт. или в ампулах по 1 мл; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки или 100 упаковок.

Фармакологическое действие

Является парциальным (частичным) агонистом мю-опиоидных рецепторов, прочно с ними связывающимся, и антагонистом каппа-рецепторов. Активирует антиноцицептивную систему и, таким образом, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Имеет низкий наркогенный потенциал.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы — 96%. Т_1/2 — 5 ч. Большая часть препарата экскретируется в неизмененном виде с калом, в моче обнаруживаются дезалкилированные и конъюгированные метаболиты.

Фармакодинамика

Обезболивающее действие развивается через 15 мин после в/в и через 30 мин после в/м введения и продолжается в течение 6–8 ч.

Тормозит условные рефлексы, вызывает эйфорию, обладает умеренным снотворным, центральным противокашлевым действием, повышает тонус блуждающего нерва, возбуждает рвотный центр, угнетает дыхательный центр, вызывает сужение зрачка за счет активации центра глазодвигательного нерва, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), ослабляет перистальтику кишечника, тормозит секреторную активность желез ЖКТ.

Показания

Выраженный болевой синдром травматического происхождения, предоперационный, операционный и послеоперационный периоды, ожоги, инфаркт миокарда, тяжелые приступы стенокардии, боли при злокачественных новообразованиях.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату. Лекарственная зависимость. Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС. Судорожные состояния. Повышенное внутричерепное давление. Черепно-мозговая травма. Острые алкогольные состояния и алкогольный психоз. Бронхиальная астма. Паралитический илеус. Сердечно-легочная недостаточность. Нарушения ритма сердца. Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза. Беременность и период лактации.

Не рекомендуется применять во время и после непродолжительных (менее 3 ч) оперативных вмешательств.

Не следует применять на фоне лечения ингибиторами МАО и еще в течение 14 дней после их отмены.

Не рекомендуется применять в возрасте до 16 лет.

С осторожностью применяют у больных, в анамнезе которых имеется указание на пристрастие к опиоидам, алкоголизм, печеночную и/или почечную недостаточность, микседему, гипотиреоз, надпочечниковую недостаточность, гиперплазию предстательной железы, стриктуру уретры, в пожилом возрасте.

Способ применения и дозы

В/м, в/в.

Раствор в шприц-тюбиках вводят в/м, в ампулах — в/м или в/в медленно, по 1–2 мл. При необходимости повторно препарат вводят через каждые 6–8 ч. Высшая суточная доза — 2,4 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Допустимо только по жизненным показаниям (возможно развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного). Для обезболивания при родах не применяют из-за низкой эффективности налоксона в случае угнетения дыхания у новорожденного.

Взаимодействие

Усиливает угнетающее влияние на ЦНС наркотических анальгетиков, средств для наркоза, общих анестетиков, снотворных, седативных, антипсихотических, антигистаминных средств с центральным компонентом действия, анксиолитиков, антидепрессантов, алкоголя, ингибиторов МАО.

Налоксон предупреждает угнетающее действие Бупранала на дыхание, но не всегда устраняет уже развившийся эффект, даже в высоких дозах.

Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы агонистов (морфин, тримеперидин, фентанил) и агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Может вызывать абстинентный синдром у пациентов с лекарственной зависимостью к полным агонистам мю-опиатных рецепторов (морфин, героин, тримеперидин, фентанил).

Передозировка

При отравлении или передозировке развивается ступорозное или коматозное состояние, гипотермия, гипотензия, наблюдается угнетение дыхания. Характерным признаком является выраженное сужение зрачков (при значительной гипоксии зрачки могут быть расширены).

Первая помощь при отравлении — поддержание адекватной легочной вентиляции. В/в введение специфического опиоидного антагониста налоксона даже в больших дозах не всегда ведет к восстановлению адекватного дыхания. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Меры предосторожности

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах препарат следует применять на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков, во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Бупранал затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, поэтому во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.п.).

Побочные действия

Наиболее характерны тошнота, головокружение (у 5–10 % больных), реже — слабость, рвота, сухость во рту, депрессия, одышка, сонливость, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций, головная боль, гипотензия, потливость, кожная сыпь, запор.

При длительном применении возможно развитие привыкания (ослабления обезболивающего действия) и опиоидной лекарственной зависимости.