Брифесептол

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит сульфаметоксазола 0,1 г и триметоприма 0,02 г (табл. 0,12 г) или сульфаметоксазола 0,4 г и триметоприма 0,08 г (табл. 0,48 г); в упаковке по 10 и 20 шт.

1 мл раствора для инфузий — сульфаметоксазола 0,08 г и триметоприма 0,16 г; в ампулах по 5 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки.

Фармакологическое действие

Действие препарата обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует ферментативную метаболизацию фолиевой кислоты и превращение дигидрофолата в тетрагидрофолат. За счет указанных механизмов ко-тримоксазол блокирует две последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации препарата создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Показания

Инфекции дыхательных путей (в том числе тонзиллит, фарингит, острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония), инфекции органов мочеполовой системы (в том числе гонококковый уретрит, цистит, пиелонефрит, простатит), инфекции ЖКТ (в том числе энтерит, брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холецистит, холангит), инфекции кожи и мягких тканей (в том числе пиодермия, фурункулез, раневая инфекция), септицемия, бруцеллез.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек, болезни крови, дефицит глюкозо−6-фосфат дегидрогеназы, тяжелые кардиальные заболевания, беременность, кормление грудью, возраст до 6 нед жизни (табл.).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды (дозу подбирают индивидуально), при неосложненных инфекциях: взрослым и детям старше 12 лет — по 1–2 табл. 2 раза в сутки, детям от 6 до 12 лет — по 1 табл. 2 раза в сутки; при тяжелом течении бактериальной инфекции: по 2–3 табл. 2 раза в сутки. Продолжительность курса — 5–14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30–50%. В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; при изменении картины крови необходимо применение фолиевой кислоты по 5–10 мг/сут.

В/в капельно медленно (в течение 60–90 мин). Предварительно разводят в 5% растворе глюкозы, 0,9% растворе натрия хлорида или в растворе Рингера. Расчет на массу тела производится по триметоприму. Взрослым: при тяжелых инфекциях — 8–10 мг/кг/сут в 2–3 введения, при пневмоцистной пневмонии — 20 мг/кг/сут в 3–4 введения. Курс лечения 3 нед. Детям старше 2 мес: при тяжелых инфекциях и пневмоцистной пневмонии — 15–20 мг/кг/сут в 3–4 введения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, производных сульфонилмочевины, повышает токсичность метотрексата. НПВС усиливают действие брифесептола с развитием побочных эффектов. Одновременный прием диуретиков и Брифесептола повышает вероятность развития тромбопении, особенно у пациентов пожилого возраста. При одновременном назначении с хлоридином усиливается противомикробное действие.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют у пациентов с возможным дефицитом фолиевой кислоты, при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, почек, щитовидной железы. Следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты. В период лечения следует обеспечить адекватную водную нагрузку во избежание кристаллурии. Не рекомендуется применять больным с Cl креатинина менее 15 мл/мин. Риск развития побочных реакций возрастает у пациентов пожилого возраста и больных СПИДом, при пребывании на солнце.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея; псевдомембранозный колит (крайне редко).

Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: отек Квинке, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, кожная сыпь.

Прочие: пурпура, нарушение функции щитовидной железы.