Бильтрицид

Фармакологическое действие

Противогельминтный препарат. Повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразитов, а также тормозит захват глюкозы клетками гельминтов, при этом снижается уровень гликогена и стимулируется высвобождение соединений молочной кислоты. В результате происходит гибель паразитов. Празиквантел специфически активен в отношении трематод и цестод.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь празиквантел быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 1-2 часов. Период полувыведения препарата в неизмененном виде 1-2.5 ч, вместе с метаболитами - 4 ч.

Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6 (максимально до 10) ч поддерживать концентрацию препарата в плазме, равную 0.19 мг/л.

Распределение

Проникает через ГЭБ. Концентрация в ликворе составляет 10-20% от его концентрации в плазме крови. Проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 20-25% от концентрации в сыворотке крови.

Метаболизм

Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основные метаболиты - гидроксилированные продукты деградации празиквантела.

Выведение

Выводится преимущественно почками. Более 80% от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества - в течение 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Поскольку у препарата преимущественно почечный путь экскреции, то при почечной недостаточности может быть замедление его выведения.

При декомпенсированной печеночной недостаточности снижен метаболизм препарата в печени, что сопровождается удлинением T_1/2 и повышением концентрации празиквантела в крови.

Показания

— лечение инфекций, вызванных различными видами шистосом (Schistosoma haematobium, Schistosoma mansoni, Schistosoma intercalatum, Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi);

— лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) и легочными двуустками (в т.ч. Paragonimus westermani).

Режим дозирования

Таблетку следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости до или во время приема пищи. Если рекомендован прием 1 раз/сут, то таблетку следует принимать вечером. При многократном применении препарата в течение суток рекомендуется соблюдать интервал между приемами не менее 4 ч и не более 6 ч.

Дозы Бильтрицида устанавливают строго индивидуально и зависят от вида возбудителя.

Препарат назначают взрослым и детям старше 4 лет.

При инфекциях, вызванных Schistosoma haematobium: 40 мг/кг массы тела однократно. Длительность лечения - 1 день.

При инфекциях, вызванных Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum: 40 мг/кг 1 раз/сут или 20 мг/кг 2 раза/сут. Длительность лечения - 1 день.

При инфекциях, вызванных Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi: 60 мг/кг 1 раз/сут или 30 мг/кг 2 раза/сут. Длительность лечения - 1 день.

При инфекциях, вызванных Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini: 25 мг/кг 3 раза/сут в течение 1-3 дней.

При инфекциях, вызванных Paragonimus westermani и другими видами: 25 мг/кг 3 раза/сут в течение 2-3 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: > 10% - боли в животе, тошнота, рвота; >1% и <10% - отсутствие аппетита; <0.01% - диарея с примесью крови.

Со стороны ЦНС: > 10% - головная боль, головокружение; >1% и <10% - головокружение, сонливость; < 0.01% - судороги.

Со стороны организма в целом: >1% и <10% - астения, лихорадка.

Со стороны костно-мышечной системы: >1% и <10% - миалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 10% - аритмия.

Аллергические реакции: >1% и <10% - крапивница; <0.01% - генерализованные аллергические реакции, включая полисерозит.

Побочные реакции могут быть обусловлены как самим празиквантелом (I, прямая взаимосвязь), так и возникнуть в результате эндогенной реакции на гибель паразитов (II, непрямая взаимосвязь), а также являться симптомами инфекции (III, нет взаимосвязи). Весьма сложно провести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами и установить точную причину развития побочных реакций.

Противопоказания

— цистицеркоз глаз;

— сочетанное применение с рифампицином;

— детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при декомпенсированной печеночной недостаточности, гепатолиенальном шистосомозе, при нарушениях сердечного ритма.

Беременность и лактация

Бильтрицид^® не рекомендуется назначать в I триместре беременности.

При проведении короткого курса терапии Бильтрицидом^® грудное вскармливание следует приостановить на весь этот срок и последующие 24 ч.

Особые указания

При декомпенсированной печеночной недостаточности и гепатолиенальном шистосомозе Бильтрицид следует применять с осторожностью из-за риска его более длительного присутствия в повышенной концентрации в сосудистом русле, включая коллатеральные сосуды. Такие пациенты для проведения лечения могут быть госпитализированы.

В случаях нарушения ритма сердца и при одновременном приеме с препаратами наперстянки лечение Бильтрицидом следует проводить под наблюдением врача.

Пациентам, проживающим или проживавшим в эндемичных по цистицеркозу и трематодозу районах, рекомендуется проводить лечение в стационарных условиях.

Использование в педиатрии

Безопасность препарата у детей младше 4 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении Бильтрицида следует воздержаться от управления автомобилем/движущимися механизмами в день/дни приема препарата и в течение последующих 24 часов.

Передозировка

Данные по передозировке препарата Бильтрицид^® не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, индуцирующими ферменты печени системы цитохрома Р450, например, с противосудорожными средствами, дексаметазоном, концентрация празиквантела в плазме крови может снижаться, а при сочетании с препаратами, ингибирующими эти ферменты, например, с циметидином - повышаться.

Хлорохин снижает концентрацию празиквантела в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.