Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы.

Характеристика

Синтетический аналог гистамина, оказывает гистаминоподобное и вазодилатирующее действие.

Особые указания

Терапевтический эффект в ряде случаев появляется лишь спустя несколько месяцев от начала лечения.

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
бетагистина гидрохлорид	8 мг
	16 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; сахар молочный (лактоза); крахмал кукурузный; ПВП; натрия карбоксиметилкрахмал (пирогель); тальк; аэросил

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в  пачке картонной 3 упаковки или в банках темного стекла по 30 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Фармакокинетика

Абсорбируется быстро, связь с белками плазмы низкая. Время достижения C_max составляет 3 ч. Практически полностью выводится почками в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч. T_1/2 — 3–4 ч.

Фармакодинамика

Синтетический аналог гистамина, оказывает гистаминоподобное и вазодилатирующее действие. Является слабым агонистом Н₁-рецепторов и довольно мощным антагонистом Н₃-рецепторов. Действует на кохлеарный кровоток, на центральный вестибулярный аппарат. Действие бетагистина включает: вазодилатацию во внутреннем ухе, которая реализуется опосредованно через Н₃- и Н₁-рецепторы, ингибирующие эффекты в отношении вестибулярных ядер, которые реализуются непосредственно через Н₃-рецепторы, ингибирующие эффекты в отношении импульсной активности ампулярных рецепторов. Путем прямого агонистического воздействия на Н₁-рецепторы сосудов внутреннего уха, расположенные, в частности, в сосудистой полоске (stria vascularis) и прекапиллярных сфинктерах микроциркуляторного русла названной области, а также опосредованно через воздействие на Н₃-рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, увеличивает кровоток в базилярных артериях. Обладает выраженным центральным эффектом, являясь антагонистом Н₃-рецепторов ядер вестибулярного нерва, а также нормализует нейрональную трансмиссию в полисинаптических нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга. Опосредованно, воздействуя на Н₃-рецепторы, повышает в стволе головного мозга содержание нейромедиатора серотонина, снижающего активность вестибулярных ядер. Способствует устранению нарушений как со стороны вестибулярного, так и кохлеарного аппарата: снижает частоту и интенсивность головокружений, уменьшает шум в ушах, способствует улучшению слуха в случаях его снижения. Не оказывает седативного эффекта и не вызывает сонливость.

Показания

Водянка лабиринта внутреннего уха, вестибулярные и лабиринтные нарушения: головокружение, шум и боль в ушах, головная боль, тошнота, рвота, снижение слуха; вестибулярный нейронит, лабиринтит, доброкачественное позиционное головокружение (в т.ч. после нейрохирургических операций), болезнь Меньера. В составе комплексной терапии — вертебрально-базилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга.

Противопоказания

Гиперчувствительность, феохромоцитома, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, беременность (I триместр).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, по 16 мг 2–4 раза в день. Лечение длительное.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. При назначении в период II–III триместров следует соблюдать осторожность.

Взаимодействие

Антигистаминные препараты снижают эффект.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, головокружение, тахикардия, снижение АД, бронхоспазм.

Меры предосторожности

Осторожность следует соблюдать при назначении больным с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, в период беременности (II–III триместр), детям.

Побочные действия

Диспепсия (тошнота, рвота), кожная сыпь, отек Квинке.