Характеристика

Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой,	1 табл.
сульпирид	50 мг
	100 мг
	200 мг

в пластиковых флаконах по 30 шт.

Фармакологическое действие

Блокирует дофаминергически рецепторы лимбической системы (на неостриатную систему воздействует незначительно). Не оказывает значительного влияния на норадренергические, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминные и GABA рецепторы.

Фармакокинетика

После приема внутрь C_max достигается через 1,5–3 ч. Биодоступность — 27%. Связывание с белками плазмы — менее 40%. Концетрация в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме. Выделяется с грудным молоком. Не метаболизируется. Выводится преимущественно в неизмененном виде почками. У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью T_1/2 увеличивается и составляет 20–26 ч (после в/в введения).

Фармакодинамика

Периферическое действие препарата основывается на угнетении пресинаптических рецепторов (улучшение настроения связывают с повышением количества дофамина в ЦНС, а развитие симптомов депрессии — с уменьшением). Антипсихотическое действие препарата проявляется в дозах более 600 мг в сутки, стимулирующее и антидепрессивное — в дозах до 600 мг в сутки.

В небольших дозах может применятья как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в т.ч. для купирования негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной кишки снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента.

Низкие дозы (50–300 мг в сутки) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).

Показания

Шизофрения (острая и хроническая), делириозное состояние, депрессия, невроз, головокружение, в т.ч. при вертебро-базилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, черепно-мозговой травме, среднем отите. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и синдром раздраженной толстой кишки (в качестве вспомогательной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность; острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками; гипертоническая болезнь II-III стадии; феохромоцитома, эпилепсия; гиперпролактинемия; состояние аффекта и агрессии, период грудного вскармливания, детский возраст (до 14 лет).

Способ применения и дозы

Внутрь, в первой половине дня (до 16 часов), в связи с повышением уровня бодрствования. Максимальная суточная доза — 1600 мг.

Шизофрения, делириозный психоз: начальная доза — 600–1200 мг в сут, в несколько приемов; поддерживающая — 300–800 мг в сут.

Депрессия: от 150–200 мг до 600 мг в сутки в несколько приемов.

Головокружение: 150–200 мг/сут, при тяжелых состояниях — до 300–400 мг в сут. Курс лечения — не менее 14 дней.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженной толстой кишки в качестве вспомогательной терапии: 100–300 мг в сут в 1–2 приема.

Пациентам преклонного возраста: начальная доза — 1/4–1/2 дозы для взрослых.

Детям старше 14 лет: 3–5 мг/кг.

При Cl креатинина 30–60 мл/мин доза составляет 70% от стандартной или в 1,5 раза увеличивается интервал между приемами; при Cl креатинина 10–30 мл/мин — 50% или в 2 раза; менее 10 мл/мин — 34% или в 3 раза (снижение дозы или увеличение интервала между приемами соответственно).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Усиливает седативный эффект наркотических анальгетиков, антигистаминных препаратов, барбитуратов, бензодиазепинов и др. анксиолитиков, алкоголя.

Следует избегать одновременного назначения леводопы (взаимный антагонизм). При одновременном приеме с антигипертензивными средствами повышается риск развития ортостатической гипотензии.

Передозировка

Симптомы: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные расстройства, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение, гинекомастия.

Лечение: симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пациентам с нарушением функции почек, заболеваниями сердца и кровеносных сосудов, паркинсонизмом и молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом. При развитии гипертермии препарат следует отменить. Рекомендуется принимать в первой половине дня (до 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Во время лечения не следует употреблять алкоголь.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, седативный эффект, редко — экстрапирамидный синдром, дискинезия, оральный автоматизм, афазия, возбуждение, расстройство сна, очень редко — злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, редко — ортостатическая гипотензия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изжога, рвота, запор.

Со стороны обмена веществ: обратимая гиперпролактинемия (галакторея, нарушение менструального цикла, редко — гинекомастия, импотенция, фригидность).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: гипертермия, повышенная потливость, увеличение массы тела.