Бетаксолол

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает гипотензивное действие, связанное со снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов. При применении в терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки в организме ионов натрия. Действует длительно.

При местном применении в виде глазных капель понижает повышенное внутриглазное давление. Резорбтивное действие выражено незначительно.

Фармакокинетика

После приема внутрь более 95% дозы бетаксолола быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. V_d - около 6 л/кг.

T_1/2 бетаксолола - 15-20 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, на 10-15% - в неизмененном виде.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия.

Для местного применения в офтальмологии: хроническая открытоугольная глаукома, повышение внутриглазного давления, состояние после лазерной трабекулопластики.

Режим дозирования

Для системного применения при приеме внутрь - по 20 мг 1 раз/сут. Для больных, находящихся на постоянном гемодиализе или перитонеальном диализе, начальная доза составляет 10 мг/сут; время приема бетаксолола устанавливают независимо от режима проведения сеансов диализа.

Для местного применения в офтальмологии - по 1 капле 2 раза/сут в пораженный глаз. В течение первого месяца терапия проводится под контролем уровня внутриглазного давления, в дальнейшем частота измерения внутриглазного давления определяется индивидуально. В случае применения бетаксолола после предшествующего лечения другим аналогичным препаратом режим дозирования устанавливают индивидуально.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - AV-блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, синдром Рейно.

Со стороны пищеварительной системы: редко - боли в животе, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения - астения, парестезии конечностей, нарушения сна, депрессия, сонливость, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

Аллергические реакции: редко - псориазоподобные кожные проявления.

Местные реакции: при применении в форме глазных капель сразу после закапывания возможны кратковременный дискомфорт в глазах, иногда слезотечение; редко - уменьшение чувствительности роговицы, эритема, зуд, пятнистая окрашенность роговицы, кератит, анизокория, светобоязнь.

Противопоказания

Кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, AV-блокада II и III степени, СССУ, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к бетаксололу.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение бетаксолола возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Особые указания

Не рекомендуется применять при бронхиальной астме, хроническом бронхите с бронхообструктивным синдромом. С осторожностью применяют при сахарном диабете, подозрении на тиреотоксикоз, при указании в анамнезе на бронхиальную гиперреактивность, у пациентов с AV-блокадой I степени, синдромом Рейно, феохромоцитомой. При применении внутрь при печеночной недостаточности, а также при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) нет необходимости корректировать режим дозирования, однако в течение первых нескольких дней лечения рекомендуется регулярное клиническое наблюдение. В первые дни лечения следует учитывать возможность появления симптомов сердечной недостаточности у предрасположенных пациентов. Отмену бетаксолола следует проводить постепенно, особенно у пациентов, страдающих ИБС, стенокардией.

Бетаксолол не влияет на величину зрачка, поэтому при закрытоугольной глаукоме препарат следует применять только в сочетании с миотиками. При переводе пациента на бетаксолол после лечения несколькими антиглаукомными препаратами последние отменяют постепенно, в срок не менее 1 недели на препарат.

При одновременном применении бетаксолола в форме глазных капель и бета-адреноблокаторов внутрь возможно развитие аддитивных эффектов как со стороны внутриглазного давления, так и проявлений системного действия бета-адреноблокаторов.

Перед проведением плановой операции бета-адреноблокаторы, в т.ч. бетаксолол, следует отменить.

При местном применении бетаксолола не следует носить контактные линзы.

Не рекомендуется применять бетаксолол у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

-

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адреномиметиками, производными ксантина уменьшается эффективность бетаксолола.

При одновременном применении с антацидами и противодиарейными средствами возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении галогеносодержащих средств для ингаляционного наркоза возможно усиление отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении недеполяризующих миорелаксантов возможно увеличение их длительности действия.

При одновременном применении НПВС, ГКС уменьшается антигипертензивное действие бетаксолола.

При одновременном применении сердечных гликозидов возможно усиление брадикардии.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (имипрамина) снижается АД, возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении амиодарона, верапамила, дилтиазема, бета-адреноблокаторов для местного применения при глаукоме возможны усиление отрицательного инотропного действия и нарушения проводимости.

При одновременном применении лидокаина повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (в т.ч. с резерпином), возможно усиление гипотензивного эффекта и брадикардии.

При одновременном применении с сульфасалазином повышается концентрация бетаксолола в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

-

Условия и сроки хранения

-