Баклофен
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит баклофена 10 или 25 мг; во флаконах по 50 шт., в картонной пачке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Угнетает моно- и полисинаптические рефлексы в спинном мозге; уменьшает тонус мышц.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками — 30%. T1/2 — 2,5–4 ч. Дезаминируется в печени (15%), выводится главным образом почками (70–80%) в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Показания
Спастические состояния поперечнополосатой мускулатуры при заболеваниях (рассеянный склероз) и поражениях (травмы, опухоли) спинного мозга, инсульте головного мозга, церебральном параличе, воспалении мозговых оболочек, травмах головы и др.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды. Взрослым, начальная доза — по 5 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают каждые 3 дня до наступления терапевтического эффекта (оптимальная доза 30–75 мг/сут). Максимальная суточная доза — 100 мг. Детям, начальная доза — по 5 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают каждые 3 дня; детям 12 мес−2 лет — 10–20 мг/сут, 2–6 лет — 20–30 мг/сут, 6–10 лет — 30–60 мг/сут; для детей старше 10 лет максимальная доза — 1,5 — 2 мг/кг.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие
Повышает эффект гипотензивных средств; средств, угнетающих ЦНС; фентанила. Действие усиливают трициклические антидепрессанты.
Передозировка
Симптомы: сонливость, потеря сознания, кома, угнетение дыхания, галлюцинации, психическое возбуждение, нарушение аккомодации глаза, отсутствие зрачковых рефлексов, судороги, расширение периферических сосудов, гипотензия, брадикардия, гипотермия, тошнота, рвота, понос, избыточное слюноотделение, повышение активности ЛДГ, АСТ и щелочной фосфатазы.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, искусственное дыхание, поддержание сердечно-сосудистой деятельности.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек, печени, инсультом головного мозга, нарушениями дыхательной системы или повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря, психотическими синдромами, шизофренией, судорожными состояниями и состояниями спутанного сознания, у больных старше 65 лет. Дозу препарата следует понижать постепенно, во избежание возникновения судорог, беспокойства, тревоги, галлюцинаций, психических нарушений, повышенного мышечного тонуса. В случае возникновения таких симптомов как боль в грудной клетке, удушье, коллапс, гематурия, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, кожная сыпь, судороги, нарушение зрения, значительное уменьшение мышечной силы, рвота необходимо немедленно обратиться к врачу. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, бессонница, головокружение, головная боль, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушение равновесия, уменьшение скорости реакции, психическое возбуждение, эйфория, галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в грудной клетке, коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: отвращение к пище, извращение вкуса, тошнота, рвота, запор, диспептические явления, боль в животе.
Со стороны мочеполовой системы: непроизвольное мочеиспускание, энурез, задержка мочеиспускания, анурия, гематурия, импотенция, нарушение эякуляции.
Со стороны респираторной системы: ощущение заложенности носа и удушья, угнетение дыхания.
Прочие: мышечная боль, кожная сыпь, зуд, отеки стоп, потливость, увеличение массы тела, парадоксальная реакция.