Азидотимидин

Характеристика

Твердые желатиновые капсулы, разъемные, с донышком белого цвета и желтой крышечкой, заполненные порошком белого или белого с желтоватым оттенком цвета, без запаха.

Особые указания

Необходимо прекратить лечение у взрослых при уровне гемоглобина < 7,5 г/дл или числе нейтрофилов < 750/мкл; у детей — при снижении уровня гемоглобина < 8 г/дл, количества нейтрофилов до 500 в мм³ в 2 анализах с интервалом в 24 ч, количества тромбоцитов до 25000 в мм³ или при прогрессирующей почечной недостаточности. Необходимо систематически проводить исследования периферической крови (в первые 3 мес лечения — каждые 2 нед, затем не реже 1 раза в месяц).

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит зидовудина 0,1 г, а также сахар молочный, крахмал картофельный, МКЦ, магния стеарат или кальция стеарат; в пластиковых банках по 100 или 200 шт.

Фармакологическое действие

Обладает высокой активностью в отношении ретровирусов (в т.ч. ВИЧ).

Фармакокинетика

Биодоступность — 60–70%. Проходит через ГЭБ, концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% от уровня в плазме. Метаболизируется в печени. Выводится почками около 30% в неизмененном виде, 50% и более — в виде глюкуронидов.

Фармакодинамика

В клетке при участии клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфатного соединения. Зидовудин-трифосфат встраивается в провирус и блокирует дальнейшее наращивание цепи вирусной ДНК и делает невозможным синтез вирусной ДНК. Способствует увеличению количества T4 клеток.

Показания

ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в комбинации с другими антиретровирусными препаратами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (нейтрофилы < 750/мм³), анемия (гемоглобин < 7,5 г/дл), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов до 25000/мкл), почечная и/или печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым: начальная доза — по 200 мг 6 раз в сутки. Оптимальная доза подбирается индивидуально и может варьировать от 500 до 1500 мг/сут. Детям: средняя доза — из расчета 150–180 мг/м² каждые 6 ч (4 раза в сутки). Пересчет дозы проводят по специальным таблицам с учетом роста и массы тела не реже 1 раза в 2 мес.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, нейтропения.

Прочие: диспептические явления, повышение активности печеночных трансаминаз, сывороточной амилазы, гиперкреатининемия.