Аскорил
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие.
Сальбутамол - бронхолитическое средство, стимулирует β2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Предупреждает или устраняет спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Вызывает расширение коронарных артерий, не снижает артериальное давление.
Бромгексин - муколитическое средство, оказывает отхаркивающее и противокашлевое действие. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета; активирует реснички мерцательного эпителия, снижает вязкость мокроты, увеличивает ее объем и улучшает отхождение.
Гвайфенезин - муколитическое средство, уменьшает поверхностное натяжение структур бронхолегочного аппарата; стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
Фармакокинетика
Сальбутамол
При приеме внутрь абсорбция - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 10%. Проникает через плаценту.
Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-о-сульфата эфира. T1/2 - 3.8-6 ч. Выводится почками (69-90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 ч и с желчью (4%). Биодоступность введенного перорально сальбутамола составляет около 50 %.
Бромгексин
При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается из ЖКТ в течение 30 мин. Биодоступность - низкая (эффект первичного "прохождения" через печень). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.
В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. T1/2 - 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.
Гвайфенезин
Абсорбция из ЖКТ - быстрая (через 25-30 мин после приема внутрь). T1/2 - 1 ч. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.
Примерно 60 % введенного препарата подвергается метаболизму в печени. Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов
Показания
В составе комбинированной терапии острых и хронических бронхо-легочных заболеваний, сопровождающихся образованием трудно отделяемого вязкого секрета:
— бронхиальная астма;
— трахеобронхит;
— обструктивный бронхит;
— пневмония;
— эмфизема легких;
— коклюш;
— пневмокониоз;
— туберкулез легких.
Режим дозирования
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. 3 раза/сут.
Детям в возрасте от 6 лет до 12 лет – по ? или 1 таб. 3 раза/сут.
Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применение сиропа Аскорил экспекторант.
Побочное действие
Редко: при применении в высоких дозах иногда наблюдаются головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги, тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, учащенное сердцебиение, возможно окрашивание мочи в розовый цвет, аллергические реакции (сыпь, крапивница), коллапс, бронхоспазм.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— беременность;
— период лактации;
— тахиаритмия;
— миокардит;
— пороки сердца;
— декомпенсированный сахарный диабет;
— тиреотоксикоз;
— глаукома;
— печеночная или почечная недостаточность;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— желудочное кровотечение;
— артериальная гипертензия;
— детский возраст до 6 лет.
С осторожностью назначают пациентам с сахарным диабетом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии.
Беременность и лактация
В период беременности применять препарат не рекомендуется.
При необходимости лечения препаратом в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
-Передозировка
Симптомы: усиление проявлений побочных действий.
Лечение: симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Другие бета2-адреномиметические средства и теофиллин усиливает действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов.
Аскорил не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Входящий в состав препарата Аскорил бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.
Не рекомендуется применять препарат Аскорил одновременно с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов, такими как пропранолол.
Входящий в состав препарат Аскорил сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы МАО.
Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Не рекомендуется принимать одновременно с Аскорил щелочное питье
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года.