Фармакологическое действие

Противовоспалительный препарат, ингибитор синтеза и активности интерлейкина-1 (ИЛ-1). ИЛ-1 играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе.

Кроме того, диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, включая ИЛ-6, ФНОα. Диацереин также замедляет образование металлопротеаз (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процесе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов.

Фармакокинетика

Всасывание и метаболизм

После приема препарата внутрь диацереин быстро абсорбируется из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Прием препарата одновременно с пищей увеличивает биодоступность на 25%. C_max реина в плазме достигается через 144 мин. При однократном приеме препарата в дозе 50 мг C_max достигает 3.15 мг/л. При многократном приеме препарата C_max реина повышается в связи с кумуляцией.

Распределение и выведение

Связывание реина с альбумином достигает практически 100%. Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. T_1/2 составляет 255 мин. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).

Показания

— первичный и вторичный остеоартроз.

Режим дозирования

Препарат обычно назначают по 1 капсуле 2 раза/сут (утром и вечером после приема пищи).

Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой.

Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 недели. Артродарин^® предназначен для непрерывного длительного приема или для курсового применения с продолжительностью курса не менее 4 мес.

Побочное действие

При повышенной чувствительности к компонентам препарата возможны аллергические реакции различной степени тяжести.

Со стороны пищеварительной системы: в начальном периоде терапии возможны диарея, тошнота, рвота, боли в животе. В этом случае доза препарата может быть снижена до 1 капсулы/сут.

Во время приема препарата возможно интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.

Противопоказания

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст (до 18 лет);

— индивидуальная непереносимость компонентов препарата или повышенная чувствительность к антрахионовым препаратам (например, к слабительным средствам).

С осторожностью назначают пациентам с раздражением нижних отделов кишечника, при хронической почечной недостаточности.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

Продолжительность терапии в зависимости от достигнутого результата может быть длительной.

До достижения терапевтического эффекта Артродарин^® следует назначать одновременно с анальгетиками и НПВС.

На фоне приема препарата требуется периодический контроль картины периферической крови и активности печеночных ферментов.

При ухудшении функции почек врач должен снизить дозу препарата.

Передозировка

Симптомы: диарея, слабость.

Лечение: симптоматическое. Пациент должен быть предупрежден о необходимости обратиться к врачу в случае передозировки.

Лекарственное взаимодействие

Артродарин^® не следует принимать одновременно с веществами, влияющими на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (в т.ч. с большим количеством клетчатки).

Антациды уменьшают абсорбцию препарата.

При одновременном применении с антибиотиками или с химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, возможно повышение частоты нежелательных реакций со стороны кишечника.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.