Антаксон

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы с белым непрозрачным корпусом и голубой крышечкой, содержащие белый порошок; на корпусе капсулы указан товарный знак фирмы, на крышечке капсулы имеется надпись «Antaxone^® 50».

Прозрачный, слегка желтоватый раствор с характерным запахом.

Характеристика

Специфический антагонист опиоидных рецепторов.

Особые указания

В рекомендуемых дозах не влияет на работу, требующую быстрой реакции, и на управление транспортными средствами.

Состав и форма выпуска

Капсулы	1 капс.
налтрексона гидрохлорид	50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат; титана диоксид; желатин; индигокармин

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Раствор для приема внутрь	10 мл
налтрексона гидрохлорид	50 мг
вспомогательные вещества: сорбит 70%; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; горечь ароматическая №1631; сахарин; вода очищенная

во флаконах по 10 или 20 мл; в пачке картонной 10 флаконов.

Фармакологическое действие

Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов — наркотических анальгетиков и их суррогатов.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит — 6-бета-налтрексон также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. C_max налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови достигается через 1 ч. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, объем распределения составляет 1350 л. T_1/2 для налтрексона — 4 ч, для его метаболита 6-бета-налтрексона — 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции. Антаксон и его метаболиты подвергаются энтерогепатической рециркуляции. Выводится через почки в неизмененном (около 1%) и в метаболизированном виде (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона).

Фармакодинамика

Не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка. В дозе 50 мг Антаксон в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина. При удваивании дозы препарата действие удлиняется до 48 ч, при утраивании — до 72 ч. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие Антаксона.

Антаксон не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Показания

Опиоидная наркомания (зависимость) — с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия (в составе комплексной терапии). Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома.

Применение Антаксона начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7–10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.

Алкоголизм (в составе комплексной терапии), в т.ч при поддерживающей терапии в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании на фоне психотерапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе; применение наркотических анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов; отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном (см. «Способ применения и дозы»); острый гепатит или печеночная недостаточность; возраст моложе 18 лет (безопасность применения не установлена); беременность, грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Лечение героиновой наркомании

Фаза введения в курс терапии Антаксоном

Лечение может быть начато не ранее чем через 7–10 дней после последнего приема опиоидного анальгетика и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 0,5 мг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч.

Первая доза Антаксона обычно составляет 20 мг в виде раствора. При отсутствии в течение часа признаков синдрома отмены больному дают остаток (30 мг) дневной дозы препарата. Врачу следует контролировать акт проглатывания раствора препарата.

Поддерживающая терапия Антаксоном

Антаксон назначают по 50 мг каждые 24 ч (этой дозы достаточно для предупреждения действия в/в введенного героина в дозе 25 мг).

Можно использовать и другие схемы лечения:

1. 50 мг ежедневно в течение первых 5 дней недели и 100 мг в субботу.

2. 100 мг каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня.

3. 100 мг в понедельник, 100 мг во вторник и 150 мг в пятницу. Эта схема удобная для больных с установкой на длительное лишение опиоидов.

Минимальный курс — 3 мес, рекомендуемый — 6 мес.

Лечение алкоголизма

Ежедневно — 50 мг, минимальный курс — 3 мес.

Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиоидов в организме.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противодиарейные средства, наркотические анальгетики), могут понижать эффект Антаксона. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоидов. Гепатотоксические препараты увеличивают риск поражения печени. Случаи несовместимости с другими препаратами не описаны.

Передозировка

При подозрении на отравление следует назначить симптоматическую терапию и обратиться в специализированное медицинское учреждение.

Меры предосторожности

Препарат следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором требуется назначение опиоидных анальгетиков. Больному необходимо иметь при себе карточку назначений Антаксона для информации других медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи. При необходимости преодоления блокады опиоидных рецепторов (наркоз, обезболивание в неотложных случаях) следует использовать увеличенные дозы короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения.

Побочные действия

В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Антаксон обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.

Следует иметь ввиду, что с частотой более 10% отмечаются нарушение сна, тревога, нервозность, боль в животе, тошнота, рвота, слабость, головная боль, боль в мышцах и суставах; менее 10% — снижение аппетита, запор или диарея, психомоторное возбуждение, головокружение, кожные высыпания, ощущение озноба, снижение потенции, замедление эякуляции. Отмеченные симптомы с одинаковой частотой встречались как до начала лечения, так и на фоне применения Антаксона.

В единичных случаях — повышенная утомляемость, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации и ночные кошмары, светобоязнь, кашель.

При лабораторной диагностике возможно повышение уровня трансаминаз в крови, лимфоцитоз.

Описан 1 случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который возможно был сенсибилизирован к Антаксону в ходе предыдущего лечения (выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса кортикостероидной терапии).