Андрокур

Описание лекарственной формы

Андрокур^® (10 мг): круглые белые или слегка желтоватые таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой в виде шестиугольникана, внутри которого буквы «BW» — на другой.

Андрокур^® (50 мг): круглые белые или слегка желтоватые таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой в виде шестиугольника, внутри которого буквы «BV» — на другой.

Андрокур^® (100 мг): капсуловидные, от белого до светло-желтого цвета таблетки. С обеих сторон риски выдавлено «LA», с обратной стороны — шестиугольник.

Андрокур^® Депо: прозрачная, от бесцветного до желтоватого цвета, жидкость.

Инструкция

ИНСТРУКЦИЯ по применению препарата АНДРОКУР 10 мг (Androcur 10 mg)

«ОДОБРЕНО»

Фармакологическим Комитетом МЗ РФ, 12 ноября 1998 г., протокол № 9Б.

Состав

1 таблетка Андрокура 10 мг содержит ципротерона ацетата 10 мг.

Свойства

Действующее вещество Андрокура 10 мг ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются также и в женском организме. Поэтому у женщин Андрокуром можно лечить патологические изменения, которые обусловлены усиленным образованием андрогенов или повышенной чувствительностью по отношению к ним: сильное оволосение лица и других частей тела, а также угри и себорея, которые обусловливаются зависящей от содержания андрогенов усиленной функцией сальных желез.

Свойства Андрокура 10 мг могут привести к тому, что при приеме в период беременности новорожденные мужского пола будут иметь признаки феминизации. Поэтому следует одновременно применять контрацептивный препарат Диане−35, который вызывает регулярные кровотечения и вследствие того, что он содержит такое же антиандрогенное действующее вещество, ципротерона ацетат, поддерживает терапевтический эффект Андрокура 10 мг.

Показания

Явления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как:

— среднетяжелые формы патологического оволосения лица и тела (гирсутизм средней тяжести);

— среднетяжелые формы обусловленного андрогенами облысения (среднетяжелая андрогенетическая алопеция);

— тяжелые и среднетяжелые формы угрей и себореи.

При среднетяжелой форме угрей и себореи решение назначения таблеток Андрокура 10 мг может быть принято в том случае, когда болезнь трудно поддается другим методам лечения, в том числе, при отсутствии удовлетворительного антиандрогенного эффекта на фоне приема контрацептивного препарата Диане−35.

Способ применения и дозы

Перед началом курса лечения должна быть исключена беременность.

Таблетки Андрокур 10 мг принимать вместе с препаратом Диане−35 для надежного предохранения от беременности и во избежание нерегулярных кровотечений.

Прием обоих препаратов следует начать в 1 день цикла (первый день кровотечения). Если не даны другие указания, дополнительно к препарату Диане−35, ежедневно в течение 1–15 дней цикла лечения принимать по 1 таблетке Андрокура 10 мг.

Из одной из ячеек упаковки, на которые нанесен день недели, соответствующий дню начала приема (например, «Пн.» для понедельника), вынимается первая таблетка Андрокура 10 мг и принимается не разжевывая с некоторым количеством жидкости. Время приема препарата роли не играет. Однако его следует производить в определенно выбранный час, лучше всего после завтрака или после ужина.

Затем в направлении стрелки ежедневно вынимается по одной таблетке (всего 14), а в конце приема Андрокура 10 мг вынимается таблетка из ячейки с цифрой «15». Если спустя 6 дней закончен также прием таблеток из календарной упаковки препарата Диане−35 (через 21 день), следует перерыв в 7 дней, в течение которого должно наступить кровотечение.

После 7-дневной паузы прием продолжается из следующих календарных упаковок препаратов Андрокур 10 мг и Диане−35, независимо от того, закончилось кровотечение или еще продолжается.

Если после окончания приема таблеток кровотечение не наступило, лечение следует прекратить и обратиться к врачу.

Если прием Андрокура 10 мг и/или драже Диане−35 в обычное время произведен не был, нужно принять препарат не позднее следующих 12 ч. При превышении вышеуказанного времени контрацептивное действие для данного цикла не обеспечено. Прием таблеток Андрокура 10 мг или драже Диане−35 следует продолжать в срок из начатых календарных упаковок, пропустив забытые таблетки и/или драже, чтобы в этом цикле предотвратить преждевременное кровотечение. Дополнительно до конца этого цикла необходимо пользоваться другими, негормональными методами предотвращения зачатия (за исключением календарного метода по Кнаус-Огино и температурного метода). Забытые таблетки и/или драже не принимать. Если данный цикл не заканчивается кровотечением, лечение не продолжать и обратиться к врачу.

Продолжительность лечения устанавливается врачом и зависит от вида, а также степени тяжести патологических явлений андрогенизации, а также результатов лечения. Лечение продолжать в течение нескольких месяцев.

Угри и себорея обычно поддаются излечению раньше, чем алопеция. В случае достижения успеха, следует попытаться продолжить лечение только препаратом Диане−35.

Побочные действия

Могут наблюдаться увеличение массы тела и влияние на либидо, чувство напряженности в молочных железах, а также депрессивные состояния.

Следует учитывать приведенные в листке-вкладыше препарата Диане−35 побочные действия и состояния, требующие немедленного прекращения приема Диане−35.

Противопоказания

Беременность, грудное вскармливание, заболевания печени, желтуха, или затяжной зуд во время предыдущей беременности, герпес беременности в анамнезе, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, предшествующие или существующие опухоли печени, болезни, приводящие к истощению, тяжелые хронические депрессии, предшествующие или существующие тромбоэмболические процессы, тяжелая форма диабета с изменениями сосудов, серповидно-клеточная анемия.

Кроме того, учитывать приведенные в инструкции противопоказания для препарата Диане−35.

Особые указания

Перед началом терапии следует пройти тщательное общее и гинекологическое обследование и исключить беременность.

Во время курса лечения вести наблюдение за функцией печени.

Проинформировать врача о заболевании диабетом, т.к. наличие данного заболевания требует проведения строгого контроля.

Потребность в оральных антидиабетических средствах или инсулине может измениться при приеме Андрокура 10 мг.

В редких случаях после применения половых стероидов, к которым относится ципротерона ацетат, наблюдалось образование доброкачественных, а реже — злокачачественных изменений в печени, которые в отдельных случаях привели к опасным для жизни кровотечениям в брюшную полость. Поэтому в случае возникновения необычных ощущений в эпигастральной области, которые не исчезают в скором времени сами по себе, необходимо поставить в известность врача.

Если при комбинированном лечении в течение первых 3 нед возникает внеочередное легкое кровотечение, курс лечения не прерывать, однако при более сильном кровотечении следует обратиться к врачу.

Кроме того, в связи с необходимым дополнительным приемом препарата Диане−35, учитывать все действующие для приема данного препарата правила.

Форма выпуска

Таблетки по 10 мг, в блистерах с календарной шкалой по 15 шт., в коробке 1 блистер.

Срок годности

5 лет

Условия хранения

В обычных условиях, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

Шеринг АГ

ИНСТРУКЦИЯ по применению препарата АНДРОКУР (Androcur)

«ОДОБРЕНО»

Фармакологическим Комитетом МЗ РФ, 25 июня 1998 г., протокол № 7.

Состав

1 таблетка Андрокура содержит ципротерона ацетата 50 мг.

Свойства

Гормональный препарат антиандрогенного действия, тормозящий воздействие мужских половых гормонов (андрогенов), в незначительных количествах вырабатываемых также и организмом женщины. Кроме того, он обладает гестагенным и антигонадотропным действием.

У мужчин на фоне приема препарата наблюдается ослабление полового влечения и потенции, а также снижение функции семенников. Эти изменения после прекращения лечения исчезают. Андрокур защищает реагирующие органы, зависящие от наличия андрогенов, как, например, предстательную железу, от воздействия андрогенов половых желез и/или коры надпочечников.

У женщин при приеме препарата уменьшается как патологический избыточный рост волос на лице и теле, так и вызываемое андрогенами выпадение волос на голове. Кроме того, снижается повышенная функция сальных желез и тормозится на протяжении периода лечения функция яичников.

Показания

У мужчин: болезненные отклонения в сфере полового влечения, вызывающие необходимость снижения сексуальной потребности; неоперабельный рак предстательной железы. Для уменьшения продукции мужских половых гормонов у больных неоперабельной карциномой предстательной железы в начальный период лечения агонистами рилизинг-фактора ЛГ. С целью исключения действия андрогенов коры надпочечников при лечении больных неоперабельной карциномой предстательной железы агонистами рилизинг-фактора ЛГ.

У женщин: серьезные симптомы андрогенизации — патологический рост волос на лице и теле (выраженный гиперсутизм); вызываемое андрогенами сильное выпадение волос на голове до облысения (тяжелая андрогенная алопеция), часто сочетающаяся с тяжелой формой акне и/или себореи.

Способ применения и дозы

Таблетки Андрокур 50 мг принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Применение у мужчин

Болезненные отклонения в сфере полового влечения, вызывающие необходимость снижения сексуальной потребности.

При лечении пациентов с нездоровым половым влечением (сексуальные отклонения) дозировка Андрокура в каждом отдельном случае подбирается индивидуально.

Обычно в начале курса препарат принимают по 1 таблетке 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 2 таблеток 2 раза в сутки, а временно — до 3 раз в сутки. При достижении эффекта дозу понижают до минимальной поддерживающей. В большинстве случаев для этого достаточно 0,5 таблетки 2 раза в сутки. При этом снижение дозы должно быть постепенным, в течение нескольких недель, с изменением дозировки на 1 или лучше на 0,5 таблетки в неделю.

Для стабилизации лечебного эффекта как правило Андрокур принимают длительно, в течение нескольких месяцев по возможности с одновременным проведеним психотерапии.

Лечение антиандрогенами при наличии неоперабельной карциномы предстательной железы.

С целью исключения действия андрогенов коры надпочечников:

— после орхиэктомии: по 2 таблетки 1–2 раза в сутки (100–200 мг);

— без орхиэктомии: по 2 таблетки 2–3 раза в сутки (200–300 мг).

Независимо от того, наблюдается улучшение состояния пациента или ремиссия заболевания, необходимо продолжать прием препарата в предписанной дозе.

С целью уменьшения повышенной продукции мужских половых гормонов в начале лечения агонистами рилизинг-фактора ЛГ: сначала только по 2 таблетки 2 раза в сутки (200 мг) в течение 5–7 дней, затем в последующие 3–4 нед — в той же дозе в комбинации с агонистами рилизинг-фактора ЛГ.

С целью исключения действия андрогенов коры надпочечников при лечении агонистами рилизинг-фактора ЛГ: по 2 таблетки 1–2 раза в сутки (100–200 мг).

Применение у женщин

У женщин, достигших половой зрелости, с явлениями выраженной андрогенизации лечение Андрокуром начинают с 1 дня менструального цикла (первого дня менструации). Лишь у пациенток с аменореей лечение может быть начато сразу же после назначения врача. В этих случаях первый день приема Андрокура приравнивается к первоме дню менструального цикла. Обычная схема применения Андрокура у женщин с явлениями андрогенизации включает ежедневный прием препарата с 1-го по 10-й дни цикла 1 раз в сутки по 2 таблетки. Для стабилизации цикла и для необходимого уверенного предупреждения беременности такие пациентки дополнительно используют с 1-го по 21-й дни цикла гестаген-эстрогенный препарат Диане−35 по 1 драже в сутки в одно и то же время. При задержке приема более чем на 12 ч противозачаточное действие на данный цикл не гарантируется. И в этом случае во избежание преждевременного кровотечения в данном цикле прием Андрокура и/или Диане−35 следует продолжать по предписанию, пропустив забытые таблетки и/или драже. При этом до конца цикла следует принимать дополнительные негормональные противозачаточные меры (за исключением календарного метода по Кнаус-Огино и температурного метода). Через 21 день от начала терапии в приеме делается перерыв на 7 дней, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение. Ровно через 4 нед от начала лечения начинают следующий курс комбинированной терапии, независимо от того, прекратилось или еще продолжается кровотечение. При отсутствии во время 7-дневного перерыва кровотечения необходимо проконсультироваться с врачом. После достижения клинического улучшения дозу препарата можно уменьшить до 0,5–1 таблетки в сутки. В отдельных случаях для поддержания эффекта достаточно приема только препарата Диане−35.

У женщин после менопаузы или с удаленной маткой Андрокур применяют в монотерапии без комбинации с другими препаратами. В зависимости от выраженности заболевания у таких пациенток доза Андрокура может составлять от 0,5 до 1 таблетки в сутки с приемом по схеме: 21 день — прием, 7 дней — перерыв.

Побочные действия

Прием Андрокура в течение нескольких недель у мужчин ведет к снижению способности к оплодотворению, которая полностью восстанавливается через 3–4 мес после прекращения приема препарата. У отдельных пациентов может наблюдаться гинекомастия, иногда в сочетании с повышеннием тактильной чувствительности сосков грудных желез.

У женщин комбинированная терапия с Андрокуром вызывает подавление овуляции и препятствует зачатию. Иногда может наблюдаться чувство напряжения в молочных железах. В отдельных случаях терапия Андрокуром вызывает нарушения функций печени, снижение настроения и депрессивные состояния, чувство внутреннего беспокойства, нарушение способности концентрировать внимание, изменение массы тела.

Противопоказания

Беременность, грудное вскармливание, заболевания печени, желтуха, постоянный зуд или герпес во время бывшей беременности, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, имеющиеся или ранее перенесенные опухоли печени (при карциноме предстательной железы — только в случаях, если опухоль не обусловлена метастазами), кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы), тяжелые хронические депрессии, предшествующие или существующие тромбоэмболические процессы, тяжелый диабет с сосудистыми осложнениями, серповидно-клеточная анемия.

У больных с карциномой предстательной железы с наличием тяжелого диабета с изменениями сосудов, серповидно-клеточной анемией или предшествовавшими тромбоэмболическими явлениями при решении вопроса о назначении Андрокура необходимо индивидуально взвесить возможные пользу и риск развития негативных последствий лечения.

До назначения комбинированного циклического лечения женщин с серьезными симптомами андрогенизации необходимо ознакомиться со специальной информацией, прилагаемой к принимаемому в этом случае препарату Диане−35.

Взаимодействия

В связи с влиянием стероидных гормонов на толерантность организма к глюкозе при приеме Андрокура может корректироваться дозировка инсулина и антидиабетических средств.

Особые указания

Пациенты, деятельность которых требует повышенного концентрирования внимания (обслуживание машин, участие в уличном движении и т.п.), должны учитывать, что при приеме Андрокура может наблюдаться повышенная утомляемость, вялость, снижение концентрационной способности.

При одновременном с лечением Андрокуром приеме алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии.

В период лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за функциями печени и картиной крови.

Женщины перед началом терапии Андрокуром должны пройти общемедицинское и гинекологическое обследование; условием начала терапии является отсутствие беременности.

В крайне редких случаях на фоне применения половых гормонов, к которым относится и ципротерона ацетат, могут наблюдаться доброкачественные и крайне редко злокачественные опухоли печени.

Форма выпуска

Таблетки по 50 мг, во флаконах по 20 и 50 шт., в коробке 1 флакон.

Условия хранения

В соответствии с общими правилами хранения лекарственных средств. Беречь от детей.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Особые указания

Андрокур^®, 10 мг

Перед началом лечения следует провести общее медицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез и исследование мазка шеечной слизи). Также необходимо исключить беременность.

У больных сахарным диабетом может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине. Пациентки, страдающие сахарным диабетом, во время лечения препаратом Андрокур^® должны находиться под наблюдением врача.

В период лечения следует соблюдать осторожность при занятиях видами деятельности, требующими повышенного внимания.

В ходе лечения необходим периодический контроль функции печени.

В редких случаях на фоне применения половых стероидов, к которым относится ципротерона ацетат, наблюдалось развитие опухолей печени. Несмотря на то что связь с приемом препаратов не доказана, в случае появлении сильных болей в области живота, которые не проходят самостоятельно в течение короткого времени, следует незамедлительно обратиться к врачу.

Прием препарата Андрокур^® противопоказан при беременности. Для предотвращения нежелательной беременности, а также межменструальных кровотечений следует одновременно применять контрацептивный препарат Диане^®-35, который вызывает кровотечения и вследствие того, что он содержит такое же антиандрогенное действующее вещество, — ципротерона ацетат, — усиливает терапевтический эффект препарата Андрокур^®.

Если при комбинированной терапии в ходе 3-недельного периода приема таблеток наблюдаются мажущие кровянистые выделения, лечение прерывать не следует. Однако при стойких или повторяющихся несвоевременных кровотечениях необходимо обратиться к врачу для проведения гинекологического обследования.

Ввиду необходимости дополнительного приема Диане^®-35 следует также учесть всю соответствующую информацию по данному препарату.

С осторожностью — сахарный диабет.

Андрокур^®, 50 и 100 мг

Андрокур^® Депо

Лечение Андрокуром^® не рекомендуется проводить до завершения периода полового созревания, поскольку нельзя исключить вероятность неблагоприятного влияния на рост и на еще не стабилизировавшуюся эндокринную систему.

Во время лечения Андрокуром^® следует регулярно производить оценку функции печени, коры надпочечников и исследование периферической крови.

У пациентов, принимающих ежедневно по 200–300 мг ципротерона ацетата, отмечались случаи гепатотоксичности, в т.ч. желтуха, гепатит и печеночная недостаточность, иногда со смертельным исходом. Большинство этих случаев было зарегистрировано у мужчин с карциномой предстательной железы. Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию ципротерона ацетатом обычно рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например метастатическим процессом. В последнем случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.

В редких случаях после приема половых гормонов (к которым также относится активный компонент Андрокура^®) отмечались доброкачественные и еще реже — злокачественные опухоли печени, в отдельных случаях приводящие к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.

Пациенты, страдающие сахарным диабетом, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

При лечении высокими дозами Андрокура^® в отдельных случаях может появляться ощущение затрудненности дыхания. При проведении дифференциального диагноза в таких случаях следует учитывать известное стимулирующее влияние прогестерона и синтетических гестагенов на дыхание, что сопровождается гипокапнией и компенсированным дыхательным алкалозом, которые не требуют лечения.

Сообщалось о возникновении тромбоэмболических явлений у пациентов, принимающих Андрокур^®, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), с нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний — риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.

При лечении Андрокуром^® у больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата. Перед назначением Андрокура^® пациентам с неоперабельной карциномой предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии серповидно-клеточной анемии или тяжелой формы сахарного диабета с сосудистыми изменениями, в каждом индивидуальном случае необходимо тщательно оценивать соотношение возможного риска и ожидаемой пользы лечения.

В период лечения Андрокуром^® необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. прием препарата может приводить к ухудшению этих показателей.

С осторожностью — неоперабельный рак предстательной железы при наличии тромбоэмболических процессов в анамнезе, тяжелые формы сахарного диабета с или без ангиопатии, серповидно-клеточной анемии (Андрокур^® назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае).

Больные сахарным диабетом во время лечения должны находиться под наблюдением врача.

Состав и форма выпуска

Андрокур^®

Таблетки	1 табл.
ципротерона ацетат	10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; поливидон 25000; магния стеарат; диоксид кремния коллоидный (аэросил)

в блистере с календарной шкалой 15 шт.; в коробке 1 блистер.

Таблетки	1 табл.
ципротерона ацетат	50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; повидон 25000; магния стеарат; диоксид кремния микронизированный (аэросил)

во флаконах по 20 и 50 шт.; в коробке 1 флакон.

Таблетки	1 табл.
ципротерона ацетат	100 мг
вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный; повидон 25000; магния стеарат

в блистере 10 шт.; в коробке картонной 6 блистеров.

Андрокур^® Депо

Раствор для инъекций масляный	1 амп. (3 мл)
ципротерона ацетат	300 мг
вспомогательные вещества: бензилбензоат; масло касторовое для инъекций

в коробке 3 ампулы темного стекла в комплекте с ампульным ножом.

Фармакокинетика

Андрокур^®, 10 мг

После приема внутрь ципротерона ацетат полностью абсорбируется в широком дозовом диапазоне. C_max в сыворотке после приема 10 мг достигается приблизительно через 1,5 ч и составляет около 75 нг/мл. Общий Cl — 3,6 мл/мин/кг. Метаболизируется различными путями, включая гидроксилирование и конъюгацию. Основным метаболитом является 15β-гидрокси-производное.

Некоторое количество полученной дозы выделяется в неизмененном виде с желчью. Основная часть полученной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 3:7, T_1/2 — 1,9 дня. Скорость элиминации метаболитов из плазмы имеет сходную величину (T_1/2 — 1,7 дня).

Ципротерона ацетат связывается почти исключительно с плазменным альбумином. В свободном состоянии находится около 3,5–4%. Поскольку связь с белками является неспецифической, изменения в концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, вероятна кумуляция ципротерона в сыворотке в 2–2,5 раза за один цикл лечения.

Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата практически полная.

Андрокур^®, 50 мг

Ципротерон ацетат полностью всасывается после приема внутрь. Он связывается почти исключительно с альбумином плазмы. В свободном состоянии находится около 3,5–4 %. Поскольку связь с белками является неспецифической, изменения в концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

T_1/2 — (43,9±12,8) ч. Общий клиренс ципротерона ацетата из сыворотки — (3,5±1,5) мл/мин/кг. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и мочой в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью.

Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата — практически полная (около 88%).

Андрокур^®, 100 мг

Препарат полностью всасывается после приема внутрь. C_max препарата в сыворотке крови достигается в среднем через (2,8±1,1) ч. Связывание с белками (преимущественно с альбуминами) сыворотки крови — около 96%.

T_1/2 — (42,8±9,7) ч. Общий клиренс ципротерона ацетата из сыворотки — (3,8±2,2) мл/мин/кг. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и мочой в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью.

Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата — около 88%.

Андрокур^® Депо

После в/м введения ципротерон ацетат медленно и полностью высвобождается. C_max — (180±54) нг/мл, достигается через 2–3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с Т_1/2 — (4±1,1) дня. Равновесная концентрация достигается через 5 нед. Ципротерона ацетат почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Только 3,5–4% находятся в крови в свободном виде. Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Бóльшая часть выводится в виде метаболитов с мочой и калом, небольшие количества — с желчью в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Андрокур^®, 10 мг

Действующее вещество Андрокура^® 10 мг ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются также и в женском организме. Поэтому у женщин Андрокур^® 10 мг устраняет патологические изменения, которые обусловлены усиленным образованием андрогенов или повышенной чувствительностью к ним: сильное оволосение лица и других частей тела, а также угри и себорею, которые в значительной степени обусловлены зависящей от андрогенов усиленной функцией сальных желез.

Андрокур^®, 50 и 100 мг

Андрокур^® Депо

Ципротерон ацетат по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, а также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы. У мужчин при применении ципротерона ацетата наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.

Показания

Андрокур^®, 10 мг

Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как:

- гирсутизм средней степени тяжести (патологическое оволосение лица и тела средней степени тяжести);

- андрогенная алопеция средней степени тяжести (обусловленное андрогенами облысение средней степени тяжести);

- тяжелые и среднетяжелые формы угревой болезни (акне) и себореи.

При акне и себорее средней тяжести показан дополнительный прием Андрокура^® в случаях, когда не наблюдается клинического улучшения в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при использовании только препарата Диане^®-35.

Андрокур^®, 50 мг

Неоперабельный рак предстательной железы.

Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях.

Андрокур^®, 100 мг

Неоперабельный рак предстательной железы.

Андрокур^® Депо

Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях.

Антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы.

Противопоказания

Андрокур^®, 10 мг

Беременность, грудное вскармливание, заболевания печени (в т.ч. синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени в анамнезе или в настоящее время), идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности, герпес беременных в анамнезе, кахексия, тяжелая хроническая депрессия, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), тяжелая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией, серповидно-клеточная анемия, повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, подростковый возраст (до завершения периода полового созревания).

Андрокур^®, 50 и 100 мг

Андрокур^®Депо

Повышенная чувствительность к ципротерону или к другим составным частям препарата, заболевания печени, сопровождающиеся нарушением функции, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы), кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы), тяжелая хроническая депрессия, тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время.

При наличии у пациента тяжелых форм диабета, серповидно-клеточной анемии, тромбозов и тромбоэмболии в анамнезе применение препарата Андрокур^® с целью снижения полового влечения при сексуальных отклонениях противопоказано.

Способ применения и дозы

Андрокур^®

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Андрокур^®, 10 мг

Для обеспечения надлежащей контрацепции и предотвращения межменструальных кровотечений Андрокур^® принимают в сочетании с препаратом Диане^®-35.

Прием обоих препаратов начинают в 1-й день цикла (1-й день менструального кровотечения).

Как правило, дополнительно к Диане^®-35 ежедневно принимают по 1 табл. Андрокура^® в одно и то же время c 1-го по 15-й день цикла лечения.

В упаковке каждая таблетка маркируется днем недели, в который она должна быть принята. После приема 15 табл. в течение 15 дней, в оставшиеся 6 дней принимают только Диане^®-35.

Когда через 21 день приема календарная упаковка Диане^®-35 закончится, следует 7-дневный перерыв в приеме таблеток, во время которого должно начаться кровотечение.

После 7-дневного перерыва независимо от того, прекратилось ли кровотечение или еще продолжается, прием таблеток возобновляют из следующих календарных упаковок Андрокур^® и Диане^®-35.

Если во время перерыва кровотечение не наступило, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.

Если женщина забыла принять