Ампициллин-акос

Описание лекарственной формы

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь — белого цвета с желтоватым оттенком, со специфическим запахом. Готовая суспензия представляет собой суспензию белого цвета с желтоватым оттенком.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Порошок для приготовления инъекционного раствора — белого цвета, гигроскопичен.

Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и/или внутримышечного введения	1 фл.
ампициллина натриевая соль	1 г
	2 г

во флаконах 10 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения	1 фл.
ампициллина натриевая соль	250 мг
	500 мг

во флаконах.

Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения	1 фл.
ампициллина натриевая соль	1 г
	2 г

во флаконах; в пачке картонной 1 флакон.

Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения	1 фл.
ампициллина натриевая соль	250 мг
	500 мг

во флаконах.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл	1 фл.
ампициллин	5 г
вспомогательные вещества: ПВП; натрия глутаминат; натрия фосфат двузамещенный или динатрия фосфат обезвоженный; трилон Б; глюкоза; ванилин; эссенция ароматическая пищевая (малиновая); сахар-рафинад или сахарная пудра рафинадная

в полиэтиленовых флаконах по 150 или 250 мл, в комплекте с мерным стаканчиком; в пачке картонной 1 флакон

Таблетки	1 табл.
ампициллина тригидрат	250 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; магния стеарат; тальк; ПВП; твин−80

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной или без нее и в контурной безъячейковой упаковке 10 шт.

Субстанция-порошок	1 бидон
ампициллина натриевая соль стерильная 2; 5 или 10 кг

в бидонах алюминиевых; в барабане (2 кг) или мешках полиэтиленовых по 1 бидону.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. При парентеральном введении (в/м, в/в) концентрация в крови превышает создаваемую при приеме внутрь. T_1/2 — 2 ч. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой (70–80%) и желчью, в моче создаются высокие концентрации неизмененного препарата. Ампициллина тригидрат и ампициллина натриевая соль при повторных введениях не кумулируют.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, аэробных неспорообразующих бактерий — Listeria monocytogenes. Разрушается под действием пенициллиназы, кислотоустойчив.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч. инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, бронхопневмония, абсцесс легких), острые и хронические инфекции моче- и желчевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, холецистит), инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез), гинекологические инфекции (в т.ч. гонорея), менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

Способ применения и дозы

Внутрь, суспензию запивают водой. Таблетки принимают независимо от приема пищи. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

Суспензия: взрослым разовая доза — 0,25–0,5 г 4 раза в сутки, детям массой до 20 кг — 12,5–25 мг/кг каждые 6 ч. Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания. Максимальная доза для взрослых — 4 г/сут.

Для приготовлении суспензии во флакон, содержащий 5 г препарата, в аптечных условиях добавляют дистиллированной воды 62 мл (1 мл готовой суспензии содержит ампициллина 50 мг). Дозируют суспензию дозировочной ложкой, имеющей 2 отметки: нижняя — соответствует 2,5 мл (125 мг), верхняя — 5 мл (250 мг). Перед употреблением суспензию взбалтывают.

Таблетки: разовая доза для взрослых — 0,25–0,5 г, суточная — 1–3 г. Детям массой более 20 кг — 50–100 мг/кг/сут, массой до 20 кг — 12,5–25 мг/кг/сут. Суточную дозу принимают в 3–4 приема. Максимальная суточная доза — 4 г.

В/м или в/в. Перед употреблением предварительно готовят раствор, добавляя во флакон с порошком растворитель. При инфекциях среднетяжелого течения взрослым — в/м 0,25–0,5 г каждые 6–8 ч, при тяжелом течении инфекций — в/в по 1–2 г 3–4 раза в сутки. При листериозе — в/м или в/в по 50 мг/кг каждые 6 ч, при менингите — 14 г/сут (кратность введения — 6–8 раз). Максимальная суточная доза для взрослых — 14 г.

Детям при тяжелых и среднетяжелых инфекциях — в/м по 25–50 мг/кг 4 раза в сутки, при менингите суточная доза — 100–200 мг/кг за 6–8 введений.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения препаратом грудное вскармливание не прекращают, но длительность курса лечения минимизируется (проникает в грудное молоко).

Взаимодействие

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается концентрация последнего в крови и возрастает риск развития токсического действия. При совместном приеме с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном применении с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности (за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогенов). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях, одновременно назначают десенсибилизирующие средства. При появлении аллергических реакций препарат отменяют и назначают десенсибилизирующую терапию. При появлении признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния. У ослабленных больных при длительном лечении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз); таким пациентам при лечении препаратом целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — нистатин или леворин.

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени (особенно при печеночной недостаточности), картины периферической крови. У пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина. Применение высоких доз у больных с почечной недостаточностью может привести к токсическому действию на ЦНС.

При применении ампициллина у пациентов с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит, глоссит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боль в суставах, эозинофилия, отек Квинке, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, анафилактический шок и др.

Прочие: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.