Ампициллин
Фармакологическое действие
Антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.
Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).
He эффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь - быстрая, высокая, биодоступность - 40%; время достижения Cmax при пероральном приеме 500 мг - 2 ч, Cmax - 3-4 нг/мл. Связь с белками плазмы - 20%.
Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении). Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:
— дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
— инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);
— инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
— хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина);
— цервицит;
— инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
— инфекции опорно-двигательного аппарата;
— пастереллез;
— листериоз;
— инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит);
— эндокардит (профилактика и лечение);
— менингит;
— бактериальная септицемия.
Режим дозирования
Внутрь, взрослым - по 250 мг 4 раза/сут за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/сут.
Инфекции ЖКТ и органов мочеполовой системы - по 500 мг 4 раза/сут.
При гонококковом уретрите - внутрь 3.5 г однократно.
Суспензию рекомендуется принимать детям с нетяжелым течением инфекций: новорожденным с 1 мес - 150 мг/кг массы тела/сут; до 1 года - из расчета 100 мг/кг массы тела/сут; от 1 до 4 лет - 100-150 мг/кг массы тела/сут; детям старше 4 лет назначают по 1-2 г/сут. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 недель, а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев).
Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 14 дней. Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл приготовленной суспензии (1 мерная ложка) содержат 250 мг ампициллина.
Побочное действие
Аллергические реакции: возможны шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке; редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение уровня печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны ЦНС: ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами).
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.
Противопоказания
— инфекционный мононуклеоз;
— лимфолейкоз;
— печеночная недостаточность;
— заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
— период лактации;
— детский возраст (до 1 мес);
— повышенная чувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
С осторожностью: бронхиальная астма, сенная лихорадка, аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.
Беременность и лактация
С осторожностью применяют препарат при беременности. Противопоказан в период лактации.Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства, отмену препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
Передозировка
Симптомы: проявления токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений прорыва).
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВС, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.
