Амитриптилин-лэнс
Описание лекарственной формы
Таблетки от белого с серовато-кремовым до белого с кремовым оттенком цвета.
Раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость.
Инструкция
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата АМИТРИПТИЛИН-ЛЭНС таблетки 0,025 г AMITRIPTYLINUM-LANS
УТВЕРЖДАЮ
Руководитель Департамента государственного контроля лекарственных средств и медицинской техники МЗ РФ 24 июня 2002 г.
Одобрено Фармакологическим комитетом Минздрава России 11 апреля 2002 г., протокол № 1б
Химическое рациональное название
5-(3-диметиламинопропилиден)−10,11-дигидродибензоциклогептен
Описание
Таблетки от белого с серовато-кремоватым до белого с кремовым оттенком цвета.
Состав
Амитриптилина гидрохлорид — 0,025 г.
Вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, желатин пищевой, кальция стеарат.
Фармакологические свойства
Амитриптилин — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.
Фармакодинамика
Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина и серотонина) в ЦНС.
Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии. Также обладает антигистаминными (H1) и антиадренергическими свойствами.
Фармакокинетика
При пероральном приеме амитриптилина пиковая концентрация в плазме достигается в течение 4–8 ч. Его биодоступностъ от 33 до 62%. Поскольку амитриптилин замедляет транзитное время в ЖКТ, абсорбция может быть замедлена, особенно при передозировке. При в/м введении пиковая концентрация в плазме выше и достигается быстрее.
Эффективная концентрация в крови амитриптилина и нортриптилина (его активного метаболита) в среднем от 120 до 240 нг/мл.
Концентрация амитриптилина в тканях выше, чем в плазме, где он на 92% связан с протеинами.
Метаболизируется в печени, T1/2 из плазмы от 10 до 28 ч для амитриптилина и от 16 до 80 ч для нортриптилина. Выделяется, в основном, с мочой. Полное выведение в течение 7 дней.
Амитриптилин проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко в концентрации, аналогичной плазменной.
Показания
Применять строго по назначению врача.
— Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации) в отличие от антидепрессантов, обладающих стимулирующим действием.
— Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства.
— Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем).
— Психогенная анорексия, булимический невроз.
— Неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени.
Противопоказания
— Токсическое угнетение функции ЦНС.
— Декомпенсированные пороки сердца.
— Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.
— Нарушения проводимости сердечной мышцы.
— Гипертоническая болезнь III ст.
— Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением их функции.
— Заболевания крови.
— Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
— Глаукома.
— Гипертрофия предстательной железы.
— Атония мочевого пузыря.
— Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.
— Одновременное лечение ингибиторами МАО.
— Беременность, период грудного вскармливания.
— Возраст до 6 лет (инъекционные формы до 12 лет).
— Повышенная чувствительность к амитриптилину.
Побочные действия
В основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, задержка стула, непроходимость кишечника, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела, сонливость. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, ортостатическая артериальная гипотензия.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, ощущение дискомфорта в эпигастрии, редко — нарушение функции печени.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, изменение секреции АДГ, снижение либидо, потенции.
Прочие: агранулоцитоз и другие изменения крови, кожная сыпь, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении.
Амитриптилин-ЛЭНС в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения судорожных припадков, в т.ч. у больных, имеющих указания в анамнезе, и у лиц с предрасположенностью к их возникновению из-за возраста или травмы).
Лечение Амитриптилином-ЛЭНС в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем функций организма с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.
Пациенты с депрессивной фазой маниакально-депрессивного психоза, могут перейти в маниакальную фазу.
Во время приема Амитриптилина-ЛЭНС запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.
Взаимодействие
Амитриптилин-ЛЭНС потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.
При совместном применении Амитриптилина-ЛЭНС с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.
Амитриптилин-ЛЭНС потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина (тирамин).
Амитриптилин-ЛЭНС может блокировать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия.
При одновременном приеме Амитриптилина-ЛЭНС и циметидина возможно повышение концентрации в плазме Амитриптилина-ЛЭНС.
Одновременный прием Амитриптилина-ЛЭНС с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!
Передозировка
Симптомы: сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, ступор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: прекращение терапии Амитриптилином-ЛЭНС, промывание желудка, инфузия жидкости, введение физостигмина 1–3 мг каждые 1/2–2 ч в/м или в/в (детям введение физостигмина начинают с 0,5 мг, затем дозу повторяют с 5-минутным интервалом для определения минимальной эффективной дозы, но не больше 2 мг); физостигмин следует применять только у больных в коме, с угнетением дыхания, эпилептическими припадками, тяжелой артериальной гипотензией и выраженной сердечной аритмией; проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование функции сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 ч и позже.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь (во время или после еды).
Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 50–75 мг (по 25 мг 2–3 приема), затем дозу постепенно увеличивают на 25–50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150–200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы (максимальная доза для амбулаторных больных — 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с в/м или в/в введения препарата, увеличивая дозу под контролем за соматическим состоянием. После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2–4 нед дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.
Если состояние больного не улучшается в течение 3–4 нед лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
У больных пожилого возраста с легкими нарушениями при амбулаторном лечении дозы составляют 25–50–100 мг (max) в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.
При энурезе детям старше 6 лет назначается в дозе 12,5–25 мг перед сном (доза не должна превышать 2,5 мг/кг веса ребенка).
Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях) от 12,5–25 мг до 100 мг/сут.
Форма выпуска
В упаковке по 50 таблеток.
Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Препарат нельзя принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
ОАО «Дальхимфарм» по заказу ЗАО «Мастерлек», 103473, Москва, 1-й Волконский пер., д. 11, стр. 2
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата АМИТРИПТИЛИН-ЛЭНС ампулы 20 мг/2 мл Amitriptylinum-LANS
УТВЕРЖДАЮ
Руководитель Департамента государственного контроля лекарственных средств и медицинской техники МЗ РФ 24 июня 2002 г.
Одобрено Фармакологическим комитетом Минздрава России 11 апреля 2002 г., протокол № 1б
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Состав
В 1 мл содержится: активное вещество — амитриптилина гидрохлорид 0,01 г;
вспомогательные вещества: глюкоза, натрия хлорид, кислота хлористоводородная до рН 4,5–5,5, бензэтония хлорид, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амитриптилин — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.
Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина и серотонина) в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии. Один из наиболее сильнодействующих трициклических антидепрессантов по этому параметру. Обладает также антигистаминными и антиадренергическими свойствами.
Фармакокинетика
Эффективная концентрация в крови амитриптилина и нортриптилина (его активного метаболита) в среднем от 120 до 240 нг/мл.
Концентрация амитриптилина в тканях выше, чем в плазме, где он на 92% связан с белками плазмы крови.
Метаболизируется в печени, T1/2 из плазмы от 10 до 28 ч для амитриптилина и от 16 до 80 ч для нортриптилина. Выделяется, в основном, с мочой. Полное выведение в течение 7 дней.
Амитриптилин проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко в концентрации, аналогичной плазменной.
Показания
Применять строго по назначению врача.
— Депрессии любой этиологии. В силу выраженности седативного эффекта особо эффективен при тревожно-депрессивных состояниях. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации) в отличие от антидепрессантов, обладающих стимулирующим действием.
— Неврогенные боли хронического характера.
Противопоказания.
— Токсическое угнетение функции ЦНС.
— Декомпенсированные пороки сердца.
— Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.
— Нарушения проводимости сердечной мышцы.
— Гипертоническая болезнь III ст.
— Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением их функции.
— Заболевания крови.
— Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
— Глаукома.
— Гипертрофия предстательной железы.
— Атония мочевого пузыря.
— Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.
— Одновременное лечение ингибиторами МАО.
— Беременность, период грудного вскармливания.
— Возраст до 12 лет.
— Повышенная чувствительность к амитриптилину.
Побочные действия
В основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, задержка стула, непроходимость кишечника, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела, сонливость. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения дозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, ортостатическая артериальная гипотония.
Со стороны ЖКТ: анорексия, нарушения вкуса, редко — нарушение функции печени.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, изменение секреции АДГ, снижение либидо, потенции.
Прочие: агранулоцитоз и другие изменения крови, кожные высыпания, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении. Амитриптилин-ЛЭНС в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения судорожных припадков, в т.ч. у больных, имеющих указания в анамнезе, и у лиц с предрасположенностью к их возникновению из-за возраста или травмы).
Лечение Амитриптилином-ЛЭНС в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем функций организма с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.
Пациенты с депрессивной фазой маниакально-депрессивного психоза, могут перейти в маниакальную фазу.
Во время приема Амитриптилина-ЛЭНС запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и проведение других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.
Взаимодействие
Амитриптилин-ЛЭНС потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.
При совместном применении Амитриптилина-ЛЭНС с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.
Амитриптилин-ЛЭНС потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина.
Амитриптилин-ЛЭНС может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).
При одновременном приеме Амитриптилина-ЛЭНС и циметидина возможно повышение концентрации амитриптилина в плазме.
Одновременный прием Амитриптилина-ЛЭНС с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней.
Передозировка
Симптомы: сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, психомоторное возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, ступор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: прекращение терапии Амитриптилином-ЛЭНС, инфузия жидкости, введение физостигмина 1–3 мг каждые 1/2–2 ч в/м или в/в (детям введение физостигмина начинают с 0,5 мг, затем дозу повторяют с 5-минутным интервалом для определения минимальной эффективной дозы, но не больше 2 мг), физостигмин следует применять только у больных в коме, с угнетением дыхания, эпилептическими припадками, тяжелой гипотензией, выраженной аритмией сердца; проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание АД и водно-электролитного баланса. Необходим мониторинг функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. возможно наступление рецидива через 48 ч и позже.
Способ применения и дозы
Назначают в/м или в/в.
В/м или в/в (медленно!) вводят в дозе 10–20–30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг, спустя 1–2 нед переходят на прием препарата внутрь.
Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их постепенно.
Если состояние больного не улучшается в течение 3–4 нед лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
Форма выпуска
Раствор для инъекций в ампулах 1% — 2 мл, по 10 ампул в упаковке.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
ОАО «Дальхимфарм» по заказу ЗАО «Мастерлек», 103473, Москва, 1-й Волконский пер., д. 11, стр. 2
Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| амитриптилин (в виде гидрохлорида) | 0,025 г |
| вспомогательные вещества: сахар молочный; крахмал кукурузный; МКЦ; аэросил; желатин пищевой; кальция стеарат |
в банках полимерных по 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.
| Раствор для инъекций 1% | 1 амп. |
| амитриптилин (в виде гидрохлорида) | 0,02 г |
| вспомогательные вещества: глюкоза; натрия хлорид; кислота хлористоводородная до pH 4,5–5,5; бензэтония хлорид; вода для инъекций |
в ампулах по 2 мл; в пачке картонной 10 ампул в комплекте с ампульным ножом.
Способ применения и дозы
Внутрь, (во время или после еды) — 50–75 мг (по 25 мг в 2–3 приема), постепенно увеличивая дозу на 25–50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная терапевтическая доза — 150–200 мг/сут (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более — до максимально переносимой (максимальная доза для амбулаторных больных — 150 мг/сут). После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2–4 нед дозы постепенно и медленно снижают (в случае появления признаков депрессии необходимо назначение прежних доз).
У больных пожилого возраста при легких нарушениях (в амбулаторной практике) — 25–100 мг, в 2-3 приема или 1 раз в сутки (на ночь).
Детям старше 6 лет при энурезе — 12,5–25 мг перед сном (максимальная доза — 2,5 мг/кг).
Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях) — 12,5–100 мг/сут.
В/м или в/в (медленно) — 10–30 мг 4 раза в сутки с постепенным увеличением дозы (через 1–2 нед переходят на прием препарата внутрь). Максимальная суточная доза — 150 мг. Детям старше 12 лет и людям пожилого возраста следует вводить более низкие дозы с медленным их повышением.
При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3–4 нед лечения следует пересмотреть тактику лечения.