Амикин

Характеристика

Полусинтетический аминогликозидный антибиотик с широким спектром бактерицидного действия на грамотрицательные бактерии (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp.) и некоторые грамположительные микроорганизмы (Staphylococcus spp., в т.ч. устойчивые к пенициллину, метициллину).

Особые указания

В раннем детском возрасте можно использовать лишь при наличии строгих показаний и под контролем врача.

Состав и форма выпуска

1 флакон с 2 мл раствора для инъекций содержит амикацина сульфата 100 или 500 мг.

Фармакологическое действие

Связывается с 30S субъединицей рибосомы и блокирует синтез белка в микробной клетке; в больших концентрациях нарушает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизма.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро всасывается и проникает в экстрацеллюлярную жидкость. 20% связывается с белками сыворотки. Выделяется в неизмененном виде с мочой в основном за счет гломерулярной фильтрации. Бактерицидные концентрации присутствуют в крови 10–12 ч.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами бактерий (в том числе резистентными к другим аминогликозидам).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Способ применения и дозы

В/м, в/в (медленно, в течение 7 мин). Взрослым и детям — 15 мг/кг/сут двумя равными дозами, в тяжелых случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, — 10 мг/кг в день в три приема. Новорожденным и недоношенным детям: исходная доза 15 мг/кг с последующим введением суточной дозы 15 мг/кг в два приема. На курс лечения — не более 15 г (в течение 3–7 дней при в/в и 7–10 дней при в/м введении). Для в/в инфузии флакон разбавляют нормальным физиологическим солевым раствором, 5% глюкозой, раствором Рингера с лактатом или с 5% глюкозой в количестве, достаточном для вливания в течение 30–90 мин. У больных с ограниченной функцией почек концентрация креатинина в сыворотке умножается на 9, что соответствует интервалу между инъекциями в часах.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности можно использовать лишь при наличии строгих показаний и под контролем врача. На время лечения соедует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

При парентеральном введении с анестетиками и миорелаксантами возможна блокада нейромышечного проведения и паралич дыхания. Несовместим с другими ото- и нефротоксичными препаратами: (стрептомицин, полимиксины В и Е, неомицин, гентамицин, виомицин). Этакриновая кислота, фуросемид, мераллурид (натриевая соль), меркаптомерин натрия, маннит — повышают риск развития необратимой глухоты.

Побочные действия

Нарушения функции почек: альбуминурия, гематурия, появление цилиндрических клеток в моче, гиперазотемия, олигурия; поражения слухового аппарата: тиннит, шум в ушах, частично обратимая или необратимая глухота; тошнота, рвота, артериальная гипотония, лихорадка, головные боли, эозинофилия, анемия, кожные высыпания.