Амикацина сульфат

Особые указания

Нельзя вводить в одном шприце с другими лекарственными препаратами (вероятна фармацевтическая несовместимость).

Состав и форма выпуска

1 флакон со стерильным порошком для приготовления раствора для инъекций содержит амикацина сульфата 0,5 г; в контурной ячейковой упаковке 5 флаконов, в коробке 10 упаковок.

Фармакокинетика

При в/м введении быстро всасывается, C_max в крови — через 1 ч. При в/в введении C_max выше, чем после в/м, и достигается через 30 мин. Терапевтические концентрации сохраняются 10–12 ч при обоих путях введения. Хорошо проникает в ткани легких, печени, миокарда, в селезенку, костную ткань, в плевральный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь. Избирательно накапливается в корковом слое надпочечников. Проходит через гематоэнцефалический барьер (при воспалении менингеальных оболочек — лучше) и обнаруживается в ликворе, через плаценту — обнаруживается в крови плода и в амниотической жидкости. Выводится в неизмененном виде почками (путем клубочковой фильтрации), создавая высокую концентрацию в моче. У больных с почечной недостаточностью более высокий уровень концентрации в крови и замедленная скорость выведения.

Клиническая фармакология

Обладает широким спектром антимикробного действия (аминогликозид 3-го поколения), активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus, E.coli, Proteus всех видов, Providencia, микробов группы Serratia, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, в том числе часть гентамицино-, тобрамицино- и сизомицинустойчивые штаммы. Умеренно активен в отношении стрептококков, энтерококков, пневмококков; не действует на неспорообразующие грамотрицательные анаэробы, простейшие.

Показания

Тяжелые инфекции, вызванные преимущественно грамотрицательными микроорганизмами (в т.ч. устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: сепсис, септический эндокардит, менингит, перитонит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пиелонефрит, цистит, уретрит, инфицированные ожоги.

Противопоказания

Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, нарушения вестибулярного аппарата, азотемия (уровень остаточного азота выше 150 мг%), миастения.

Способ применения и дозы

В/м или в/в (капельно). Раствор для парентерального введения готовят ex tempore и используют сразу после приготовления. Для в/м введения к содержимому флакона добавляют 2–3 мл воды для инъекций; для в/в — полученный раствор дополнительно разбавляют 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (концентрация не должна превышать 5 мг/мл).

Взрослым и подросткам — 15 мг/кг/сут (по 7,5 мг/кг каждые 12 ч или по 5 мг/кг каждые 8 ч), детям — в начальной разовой дозе 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 1,5 г; общая курсовая — не более 15 г. Курс лечения 7–10 дней.

На фоне почечной недостаточности в зависимости от Cl креатинина или уменьшают дозу (начальная доза — 7,5 мг/кг, последующие, применяемые каждые 12 ч, определяют умножением первоначальной дозы на отношение Cl у пациента/Cl в норме), или увеличивают интервал между введениями (рассчитывают по формуле: концентрация креатинина в сыворотке крови х 9).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно только по жизненным показаниям.

Взаимодействие

Недопустимо сочетание с другими ото- и нефротоксичными препаратами (стрептомицин, канамицин, мономицин, гентамицин, тобрамицин, полимиксин B), а также с диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), блокирующими канальцевую секрецию. Вследствие возможной фармацевтической несовместимости нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Меры предосторожности

Перед применением, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина сульфата, определяют чувствительность выделенных от пациента штаммов.

Во время лечения необходимо проводить постоянный контроль концентрации амикацина в плазме (не должна превышать 30 мкг/мл), функции почек, слуха и вестибулярного аппарата (не реже 1 раза в неделю).

Нельзя одновременно применять др. ото- и нефротоксичные препараты (стрептомицин, канамицин, мономицин, гентамицин, тобрамицин, виомицин, полимиксин В, фуросемид, этакриновая кислота).

При отсутствии эффекта в течение 5 дней препарат отменяют и пересматривают тактику лечения.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: понижение слуха, головокружение, очень редко — блокада нейромышечной проводимости.

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, протеинурия, цилиндрурия.

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь.

Прочие: повышение уровня остаточного азота в сыворотке, понижение Cl креатинина, флебит, перифлебит.