Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Инструкция

УТВЕРЖДАЮ

Руководитель Департамента государственного контроля качества, эффективности, безопасности лекарственных средств и медицинской техники

Р.У Хабриев

18 декабря 2000 г.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата АЛПРАЗОЛАМ (ALPRAZOLAM)

Международное напатентованное название. Алпразолам.

Химическое название. 1-Метил−6-фенил−8-хлор−4H[1,2,4]триазоло[4,3a][1,4]бензодиазепин.

Состав. Каждая таблетка содержит 0,25 или 1 мг алпразолама.

Описание. Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Фармакологические свойства. Анксиолитик (транквилизатор) из группы бензодиазепинов. Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС, повышает чувствительность рецепторов ГАМК к этому медиатору (результат стимуляции бензодиазепиновых рецепторов).

Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умереным антидепрессивным эффектом. Вызывает мышечную релаксацию, обладает противосудорожной активностью, оказывает умеренное снотворное действие, укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, уменьшает число ночных пробуждений.

Не влияет на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.

Показания к применению. Неврозы и психопатии, сопровождающиеся чувством беспокойства и тревоги, реактивные депрессивные состояния (в т.ч. на фоне соматических заболеваний), бессонница, абстинентный синдром (у больных алкоголизмом и наркоманией).

Противопоказания. Гиперчувствительность, дыхательная недостаточность (в т.ч. острая), печеночная и почечная недостаточность, миастения, глаукома (острый приступ), острое отравление алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными средствами, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы. Алпразолам принимают внутрь 2–3 раза в сутки независимо от приема пищи. Дозы подбирают в зависимости от выраженности синдрома, индивидуальной чувствительности больного и его реакции на препарат. Начинают применение с минимальных доз (0,25–0,5 мг/сут) с последующим увеличением сначала в вечерние, а затем в дневные часы. Пожилым и ослабленным больным назначают 0,25 мг 2–3 раза в сутки. Дальнейшее увеличение дозы проводят с осторожностью при хорошей переносимости препарата.

При тревожных состояниях, беспокойстве начальная суточная доза составляет 0,75–1,5 мг и может быть увеличена до 3–4,5 мг/сут. При панических расстройствах и депрессивных состояниях суточная доза может достигать 3–6 мг.

Курс лечения алпразоламом — от нескольких дней (при остром состоянии страха) до 3 мес. Из-за возможности развития лекарственной зависимости более длительное непрерывное назначение препарата не рекомендуется.

При необходимости прекращения терапии дозу уменьшают постепенно на 0,5 мг каждые 3 дня (резкое прекращение терапии может вызвать обострение тревоги и страха).

Побочное действие. В начале лечения (особенно у пожилых людей) возможны сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, развитие лекарственной зависимости.

В редких случаях — нарушения зрения, головная боль, бессонница, депрессия, тремор, уменьшение массы тела, расстройства памяти, нарушения координации движений, сухость во рту, изжога, тошнота, анорексия, диарея; подавленное настроение, спутанность сознания, дистония, слабость, «смазанность» речи, нарушения функции печени, желтуха, мышечная слабость, снижение либидо, дисменорея, недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Крайне редко — парадоксальные реакции в виде вспышек агрессии, галлюцинаций, возбуждения, раздражительности, тревожности.

При резком уменьшении дозы или прекращении приема возможен синдром отмены (дисфория, нарушения сна, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, рвота, увеличенное потоотделение, тремор, судороги).

Передозировка. Алпразолам обладает низкой токсичностью. При передозировке (прием до 500–600 мг) возможно появление таких симптомов отравления, как сонливость, спутанность сознания, ухудшение координации движений, снижение рефлексов, нистагм, расстройство речи, понижение АД, развитие коматозного состояния.

Первая помощь: рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости проведение симптоматического лечения, направленного на поддержание дыхания и АД, в условиях стационара — введение флумазенила.

Особые указания. В процесе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя.

Больные в период терапии должны воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.

Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики, или страдающими алкоголизмом.

При эндогеных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами.

Подобно другим бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах.

При внезапном прекращени приема алпразолама могут отмечаться симптомы отмены (депрессии, раздражительность, бессонница, потливость и др.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических (нейролептических), противосудорожных или снотворных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают эффективность.

Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 и 1 мг. По 50 таблеток в банках темного стекла.

Условия хранения. Список Б. Хранить при температуре 10–25°C в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности. 2 года. Не следует использовать по истечении указанного на упаковке срока годности.

Условия отпуска из аптек. По рецепту врача.

Производитель. ОАО «Органика», Российская Федерация, 654034, г. Новокузнецк, тел.: (3843)37–05–75, факс: 37–24–96.

Особые указания

В процессе лечения категорически запрещается употребление алкоголя; следует избегать видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

Эффективность и безопасность применения у пациентов моложе 18 лет не установлена.

Пациенты, не принимавшие ранее психотропне средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

При эндогеных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепресантами.

При длительном приеме в больших дозах возможно развитие лекарственной зависимости, а при резком прекращении приема — симптомов отмены (см. раздел «Побочные действия).

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
алпразолам	0,25 мг
	1 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза); крахмал картофельный; ПВП низкомолекулярный (повидон); магния стеарат

в банках темного стекла по 50 шт.; в пачке картонной 1 банка; или в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

Фармакологическое действие

Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС, повышает чувствительность рецепторов ГАМК к этому медиатору (результат стимуляции бензодиазепиновых рецепторов). Выраженное анксиолитическое действие сочетается с умеренным антидепрессивным эффектом. Вызывает мышечную релаксацию, обладает противосудорожной активностью. Оказывает умеренное снотворное действие, укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, уменьшает число ночных пробуждений. Практически не влияет на сердечно-сосудистую и дыхательную систему у здоровых людей.

Показания

Неврозы и психопатии, сопровождающиеся чувством беспокойства и тревоги; реактивные депрессивные состояния (в т.ч. на фоне соматических заболеваний); бессонница, абстинентный синдром (у больных алкоголизмом и наркоманией).

Противопоказания

Гиперчувствительность, дыхательная недостаточность (в т.ч. острая), печеночная и почечная недостаточность, миастения, глаукома (острый приступ), острое отравление алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными средствами, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь, 2–3 раза в день, независимо от приема пищи. Дозы подбирают в зависимости от выраженности синдрома, индивидуальной чувствительности больного и его реакции на препарат. Начинают применение препарата с минимальных доз (0,25–0,5 мг/сут) с последующим повышением сначала в вечерние, а затем в дневные часы. Пожилым и ослабленным больным назначают по 0,25 мг 2–3 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы проводят с осторожностью при хорошей переносимости препарата.

При тревожных состояниях, беспокойстве начальная суточная доза составляет 1,5 мг (0,5 мг 3 раза в день) и может быть повышена до 4,5 мг/сут. При панических расстройствах и депрессивных состояниях суточная доза может достигать 3–6 мг.

Курс лечения алпразоламом — от нескольких дней (при остром состоянии страха) до 3 мес. Из-за возможности развития лекарственной зависимости более длительное непрерывное назначение препарата не рекомендуется. При необходимости прекращения терапии дозу снижают постепенно, на 0,5 мг каждые 3 дня (резкое прекращение терапии может вызвать обострение тревоги и страха).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Взаимное усиление эффекта при одновременном применении с нейролептиками, противосудорожными и снотворными средствами, миорелаксантами центрального действия, наркотическими анальгетиками, этанолом.

Ингибиторы микросомального оксиления увеличивают риск развития токсических эффектов; индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают эффективность.

Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке.

Передозировка

Симптомы (при приеме до 500–600 мг): сонливость, спутанность сознания, ухудшение координации движений, снижение рефлексов, нистагм, расстройство речи, понижение АД, развитие коматозного состояния.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на поддержание дыхания и АД; в условиях стационара — введение флумазенила.

Побочные действия

В начале лечения (особенно у пожилых людей) возможны сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, развитие лекарственной зависимости.

В редких случаях — нарушения зрения, головная боль, бессонница, депрессия, тремор, уменьшение массы тела, расстройства памяти, нарушения координации движений, сухость во рту, изжога, тошнота, анорексия, диарея; подавленное настроение, спутанность сознания, дистония, слабость, «смазанность» речи, нарушения функции печени, желтуха, мышечная слабость, снижение либидо, дисменорея, недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Крайне редко — парадоксальные реакции в виде вспышек агрессии, галлюцинаций, возбуждения, раздражительности, тревожности.

При резком уменьшении дозы или прекращении приема возможен синдром отмены (дисфория, нарушения сна, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, рвота, увеличенное потоотделение, тремор, судороги).