Упсарин

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез простагландинов. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А₂ в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).

Растворяясь в воде, таблетка Упсарина Упса образует буферный раствор, который после приема препарата поддерживает действующие вещества в растворенном виде, не позволяя им при контакте с кислой средой желудка переходить обратно в нерастворенную форму и осаждаться в виде твердых частиц на его стенках. В результате обеспечивается более быстрое и полное всасывание препарата, а также его лучшая переносимость по сравнению с обычными таблетками ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике препарата Упсарин Упса не предоставлены.

Показания

— умеренно или слабо выраженный болевой синдром у взрослых различного происхождения: головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), зубная боль, мигрень, невралгия, грудной корешковый синдром, мышечные и суставные боли, альгодисменорея;

— повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Режим дозирования

Для приема препарата следует растворить таблетку/таблетки в стакане (200 мл) воды или сока.

Препарат назначают внутрь взрослым и детям старше 15 лет по 500 мг (1 таб.) до 6 раз/сут. При сильных болях и высокой температуре разовая доза может составлять 1 г (2 таб.). Максимальная суточная доза - 3 г (6 таб.).

Пациентам пожилого возраста назначают по 500 мг (1 таб.) до 4 раз/сут. Максимальная суточная доза - 2 г (4 таб.).

Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 ч. Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

Побочное действие

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке, формирование на основе гаптенового механизма "аспириновой триады" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея, желудочно-кишечные кровотечения (рвота типа "кофейной гущи", черный дегтеобразный стул), снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия, лейкопения, гипербилирубинемия.

Со стороны свертывающей системы крови: редко - геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен), увеличение времени свертываемости крови.

В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится.

Пациента следует предупредить о том, что в случае развития побочных реакций необходимо немедленно прекратить прием препарата и проинформировать лечащего врача.

Противопоказания

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение;

— выраженные нарушения функции печени;

— выраженные нарушения функции почек;

— "аспириновая" астма;

— геморрагические диатезы (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиэктазия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);

— расслаивающая аневризма аорты;

— портальная гипертензия;

— дефицит витамина К;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— фенилкетонурия;

— I и III триместры беременности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— дети в возрасте до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим НПВС.

С осторожностью следует применять препарат при гиперурикемии, уратном нефролитиазе, при подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), декомпенсированной сердечной недостаточности.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан в I и III триместрах беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

При длительном применении препарата следует периодически проводить общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Пациентам, соблюдающим бессолевую или низкосолевую диету, следует учитывать, что каждая таблетка препарата содержит 388.5 мг (16.9 мэкв) натрия.

Использование в педиатрии

Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Передозировка

Симптомы: в начальной стадии отравления развиваются симптомы возбуждения ЦНС, головокружение, сильная головная боль, снижение остроты слуха, нарушение зрения, тошнота, рвота, усиление дыхания. Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушения водно-электролитного обмена.

Лечение: следует вызвать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь и слабительное средство. Лечение следует проводить в условиях специализированного отделения.

Лекарственное взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты опиоидных анальгетиков, других НПВС, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), трийодтиронина.

Ацетилсалициловая кислота снижает токсичность урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).

ГКС, этанол и этанолсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.

Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.