Сабрил

Описание лекарственной формы

Таблетки по 500 мг; в блистере 10 шт., в коробке 10 блистеров.

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит вигабатрина 500 мг; в блистере 10 шт., в коробке 10 блистеров.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Необратимый селективный ингибитор GABA-аминотрансферазы. Повышает концентрацию GABA в синапсах, увеличивая, тем самым, тормозные эффекты. Подавляет повышенную возбудимость нейронов, лежащую в основе возникновения и распространения эпилептических судорог.

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на величину, но несколько замедляет скорость абсорбции. Не связывается с белками плазмы и не взаимодействует с системой цитохрома P450 в печени. Концентрации в плазме и спинномозговой жидкости линейно зависят от принятой дозы, однако прямой корреляции с эффективностью не имеют. Эффективность определяется скоростью ресинтеза ГАМК-трансаминазы. Т1/2 - 5-8 ч. Около 70% после одноразового перорального приема выводится с мочой в течение первых 24 ч в неизмененном виде. При почечной недостаточности Cl снижается пропорционально Cl креатинина.

Показания

Эпилепсия, парциальные припадки, синдром Веста (в комбинации с др. противоэпилептическими ЛС).

Противопоказания

Гиперчувствительность; беременность, период лактации.C осторожностью. Дефект полей зрения, психозы, нарушения поведения (в анамнезе), пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь (до или через 2 ч после приема пищи). Взрослым - в суточной дозе 1 г за 1-2 приема. Максимальная суточная доза - 2-4 г. Детям - в суточной дозе 40 мг/кг, максимальная суточная доза - 80-100 мг/кг. При массе тела 10-15 кг - 0.5-1 г/сут, 15-30 кг - 1-1.5 г/сут, 30-50 кг - 1.5-3 г/сут, более 50 кг - 2-4 г/сут. Детям с синдромом Веста - 100 мг/кг. При КК менее 60 мл/мин снижают дозу. При прекращении лечения - постепенная отмена в течение 2-4 нед.

Взаимодействие

Снижает содержание фенитоина в плазме на 16-33%.

Особые указания

Перед началом лечения и каждые 6 мес проводят офтальмологический контроль. В период лечения необходим тщательный медицинский контроль для выявления побочных неврологических нарушений. Резкое прекращение лечения может привести к возобновлению судорог. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Тревожность, раздражительность, депрессия, повышенная агрессивность, психотические расстройства, головная боль, нистагм, тремор, парестезии, снижение способности к концентрации внимания, повышенная утомляемость, дефект полей зрения, атрофия сетчатки, невропатия, атрофия зрительного нерва, диспепсия, увеличение массы тела, отеки. У детей: возбуждение, учащение эпилептических припадков, эпилептический статус; гепатотоксичность, нефротоксичность, кардиотоксичность.