Раптен рапид

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой красного цвета, на изломе — от белого до почти белого цвета.

Характеристика

НПВС.

Состав и форма выпуска

Драже	1 драже
диклофенак калия	50 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; кальция гидрофосфат безводный; крахмал кукурузный; повидон К30; магния стеарат; карбоксиметилкрахмал натрия; гуммиарабик; сахароза; сахароза в порошке; тальк; кошениль красный лак Е124; повидон К25; макрогол 6000

в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.

Фармакологическое действие

Неизбирательно ингибирует ЦОГ-1 и -2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, подавляет синтез ПГ, являющихся медиаторами воспаления, боли и повышения температуры. Может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, C_max достигается через 40 мин после приема и составляет 1,3 мкг/мл. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы введенного препарата. Изменения фармакокинетики на фоне многократного приема не происходит. Т_1/2 из плазмы составляет 1–2 ч. При соблюдении интервала между приемами не происходит кумуляции.

Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в синовиальную жидкость. При этом C_max в синовиальной жидкости отмечается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Т_1/2 из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч, а концентрация в синовиальной жидкости остается выше, чем в плазме еще в течение 12 ч.

Связывание с белками плазмы — около 99% и бóльшая часть связывается с альбуминами.

Метаболизируется в печени. 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система P450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака.

Выводится, в основном, почками. Системный Cl составляет 260 мл/мин. Около 60% введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1% — в неизмененном виде; остальная часть — в виде метаболитов с желчью. Фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от возраста.

У больных с выраженным нарушением функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) время выведения метаболитов с желчью увеличивается, но увеличения концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры сходны с таковыми у пациентов, не имеющих заболеваний печени.

Фармакодинамика

Приводит к снижению болевого синдрома (в покое и движении), к уменьшению отечности в области суставов и утренней скованности при ревматических болях.

Показания

Краткосрочное лечение (до 7 дней) болевого синдрома, сопровождающего следующие состояния: воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата, посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли.

Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит.

Зубная боль, мигрень.

Воспалительные заболевания органов малого таза, первичная альгодисменорея, проктит, почечная или желчная колика.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний лор-органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Лихорадочный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность к НПВС (в т.ч. к ацетилсалициловой кислоте), «аспириновая» астма; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ, нарушения кроветворения, различные нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 15 лет), период лактации.

С осторожностью: тяжелые нарушения функции печени и почек в анамнезе, печеночная порфирия, анемия, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, алкоголизм, дивертикулит, сахарный диабет, послеоперационный период, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой, запивая водой. Взрослым в суточной дозе — 100–150 мг в 2–3 приема; максимальная — 200 мг. Детям старше 15 лет суточная доза составляет 100 мг в 2–3 приема.

Пожилым людям (особенно истощенным и ослабленным) рекомендуется минимальная эффективная доза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Увеличивает концентрацию дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина в плазме. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще в ЖКТ). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения влияния диклофенака на синтез ПГ в почках).

Ацетилсалициловая кислота уменьшает концентрацию препарата в плазме.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез ПГ в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака в плазме, тем самым повышая его токсичность.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени, почек.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.

Меры предосторожности

В период лечения следует проводить контроль периферической картины крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Следует воздерживаться от управления транспортными средствами, работы с приборами и механизмами, употребления алкоголя.

Побочные действия

Побочные реакции, развивающиеся часто — >1/100; иногда — <1/100–>1/1000; редко — <1/1000.

Со стороны органов ЖКТ: часто — НПВС-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; перфорация стенки кишечника; кровотечение из ЖКТ; сухость во рту; запоры; панкреатит; токсический гепатит; иногда — рвота; снижение аппетита или анорексия; стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; иногда — судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полиневропатия (гипостезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность, нервозность, чувство страха, бессонница, слабость и повышенная утомляемость.

Со стороны органов чувств: иногда — токсическое поражение зрительного нерва, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, звон и шум в ушах.

Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), экхимозы, гиперемия кожи; иногда — многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит.

Со стороны мочеполовой системы: часто — задержка жидкости; иногда — дисменорея, гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия или анурия, острая почечная недостаточность, периферические отеки.

Со стороны органов кроветворения: иногда — агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения с пурпурой или без нее.

Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; иногда — аритмия, кардиалгия, снижение АД; редко — боль за грудиной, носовое кровотечение, усугубление застойной сердечной недостаточности.

Эндокринные расстройства: редко — снижение массы тела.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия и анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), бронхоспастические аллергические реакции.

Прочие: редко — изменение результатов лабораторных тестов.