Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета. Разные соотношения ингридиентов дают возможность индивидуально подбирать дозы.

Характеристика

Комбинированный препарат.

Инструкция

ИНСТРУКЦИЯ (информация для специалистов) по медицинскому применению препарата ТАБЛЕТКИ ПАГЛЮФЕРАЛ — 1, 2, 3 (Tabulettae «Pagluferalum» — 1, 2, 3)

ОДОБРЕНО Фармакологическим комитетом Минздрава России 14 февраля 2003 г.

1 таблетка препарата «Паглюферал» — 1, 2, 3 содержит соответственно:

— фенобарбитала 0,025 г / 0,035 г / 0,05 г,

— бромизовала 0,1 г / 0,1 г / 0,15 г,

— кофеин-бензоата натрия 0,0075 г / 0,0075 г / 0,01 г,

— папаверина гидрохлорида 0,015 г / 0,015 г / 0,02 г,

— кальция глюконата 0,25 г / 0,25 г / 0,25 г,

— вспомогательные вещества для

получения таблетки массой 0,43 г / 0,49 г / 0,58 г.

Описание

Таблетки белого цвета. Разные соотношения ингредиентов дают возможность индивидуально подбирать дозы.

Фармакологические свойства

Препарат оказывает снотворное и противоэпилептическое действие.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Фенобарбитал оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, открывает каналы для ионов хлора и увеличивает их поступление в нервные клетки. Улучшает перфузию крови в ишемизированных участках мозга. Снижает потребность ЦНС в кислороде.

Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.

Кофеин блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы, тормозит активность фосфодиэстеразы, спсособствует стабилизации передачи нервных импульсов. Регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центрах, активизирует условные рефлексы и двигательную активность, оказывая прямое стимулирующее действие на ЦНС. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомляемость и сонливость. Периферические эффекты: учащение и углубление дыхания, увеличение сократительной активности миокарда, тахикардия, повышение АД при гипотензии, расширение бронхов, желчных путей, артериол скелетных мышц, сердца, почек; понижение агрегации тромбоцитов, умеренный диуретический эффект; стимуляция секреции желез желудка; повышение основного обмена; усиление гликогенолиза (вызывающего гипергликемию).

Папаверин, ингибируя фосфодиэстеразу и вызывая накопление цАМФ в клетках, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой систем) и сосудов. Оказывает спазмолитическое миотропное действие, обладает гипотензивными свойствами. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость, а также вызывает седативный эффект.

Кальция глюконат восполняет дефицит кальция в организме. Ионы кальция необходимы для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетной и гладкой мускулатуры, деятельности миокарда, формирования скелетной ткани, свертывания крови. Кальций снижает проницаемость сосудистой стенки и клеток, предотвращает развитие воспалительной реакции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кофеин хорошо всасывается на всем протяжении кишечника. C_max — 1,58–1,76 мг/л. Т_1/2 — 3,9–5,3 ч. Биотрансформация в печени с образованием 5 метаболитов. Элиминация с мочой.

Фенобарбитал при приеме внутрь всасывается полностью, медленно. Время достижения C_max — 1–2 ч, связь с белками плазмы крови — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени (скорость ферментных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулирует. T_1/2 — 3–4 дня. Экскреция — почками.

Показания к применению

Препарат применяют при эпилепсии (противосудорожное).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Почечная и печеночная недостаточность, острая порфирия, закрытоугольная глаукома, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), AV-блокада, дыхательная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение сна, повышенная возбудимость, пожилой возраст (риск развития гипертермии), гиперкальциемия, гиперкоагуляция, прием препаратов наперстянки, детский возраст до 2 лет.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь — от 2 до 4 табл. на прием, после еды. Максимальная суточная доза — 10 табл.

Детям, в зависимости от возраста, назначают от 1/2 до 1 табл. на прием. Максимальная суточная доза для детей до 10 лет — 5 табл.

Дозировку препарата и длительность лечения подбирают индивидуально, исходя из однократных и суточных дозировок фенобарбитала, папаверина и кофеина.

Средняя терапевтическая доза фенобарбитала, применяемого в качестве противосудорожного средства, для взрослых — 0,05–0,1 г 2 раза в день. Высшие дозы внутрь для взрослых: разовая — 0,2 г, суточная — 0,5 г.

Средняя терапевтическая доза кофеина для взрослых — 0,05–0,1 г на прием. Высшие дозы внутрь для взрослых: разовая — 0,3 г, суточная — 1 г.

Детям старше 2 лет назначают по 0,03–0,075 г на прием в зависимости от возраста.

Средняя терапевтическая доза папаверина для взрослых — 0,04–0,06 г 3–4 раза в день. Высшие дозы: разовая — 0,4 г, суточная — 0,6 г.

Детям в возрасте старше 2 и до 5 лет — 5–10 мг, 5–6 лет — 10 мг, 7–9 лет — 10–15 мг, 10–14 лет — 15–20 мг.

Побочное действие

Возбуждение или угнетение ЦНС, астенический синдром, атаксия, повышенная раздражительность, беспокойство, бессонница или сонливость, тахикардия, AV-блокада, повышение АД, аритмия (в т.ч. желудочковая экстрасистолия), тошнота, рвота, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, дизартрия, аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке), эозинофилия.

При длительном применении — тошнота, рвота, кожная сыпь, нарушение координации движений, лекарственная зависимость, а также возможно развитие толерантности к бромизовалу, как активному компоненту Паглюферала.

Передозировка

Диплопия, общая слабость, сонливость или беспокойство.

Особые указания

Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение Паглюферала должно проводиться с осторожностью и под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата. На время лечения следует избегать работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не принимать алкоголь и др. средства, тормозящие деятельность ЦНС.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Взаимодействие, обусловленное фенобарбиталом, входящим в состав комбинированного препарата: седативное и снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме атропина, экстракта красавки, глюкозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих средств. При сочетании с резерпином противосудорожное действие уменьшается, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама, хлордиазепоксида — усиливается. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина. При сочетании с лекарственными препаратами, метаболизирующимися в печени за счет окисления, ускоряется превращение последних и снижается их эффективность.

Взаимодействие, обусловленное папаверином: уменьшает действие допегита; эффективность снижается при курении.

Взаимодействие, обусловленное кофеином: снижает эффект наркотических и снотворных средств; повышает — ненаркотических анальгетиков.

Форма выпуска

Таблетки в банке по 40 шт. или в контурной упаковке по 10 шт.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту врача.

Название и адрес производителя

ОАО «Московская фармацевтическая фабрика»

Россия, 125239, Москва, Фармацевтический пр., 1

тел.: (095) 459–41–70

факс: (095) 459–41–12

Особые указания

Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение Паглюферала должно проводиться с осторожностью и под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата. На время лечения следует избегать работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не принимать алкоголь и друние средства, тормозящие деятельность ЦНС.

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
фенобарбитал	0,025 г
бромизовал	0,1 г
кофеин-бензоат натрия	0,0075 г
папаверина гидрохорид	0,015 г
кальция глюконат	0,25 г

Таблетки	1 табл.
фенобарбитал	0,035 г
бромизовал	0,1 г
кофеин-бензоат натрия	0,0075 г
папаверина гидрохорид	0,015 г
кальция глюконат	0,25 г

Таблетки	1 табл.
фенобарбитал	0,05 г
бромизовал	0,15 г
кофеин-бензоат натрия	0,01 г
папаверина гидрохорид	0,02 г
кальция глюконат	0,25 г

в банках темного стекла по 40 шт. или в контурной безъячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или без пачки (только для лечебных учреждений); или в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кофеин хорошо всасывается на всем протяжении кишечника. C_max — 1,58–1,76 мг/л. Т_1/2 — 3,9–5,3 ч. Биотрансформируется в печени с образованием 5 метаболитов, элиминирует с мочой.

Фенобарбитал при приеме внутрь всасывается полностью, медленно. Время достижения C_max — 1–2 ч, связь с белками плазмы крови — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени (скорость ферментных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулирует. T_1/2 — 3–4 дня. Экскреция — почками.

Фармакодинамика

Фенобарбитал оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, открывает каналы для ионов хлора и увеличивает их поступление в нервные клетки. Улучшает перфузию крови в ишемизированных участках мозга. Снижает потребность ЦНС в кислороде.

Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.

Кофеин блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы, тормозит активность фосфодиэстеразы, способствует стабилизации передачи нервных импульсов. Регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центрах, активизирует условные рефлексы и двигательную активность, оказывая прямое стимулирующее действие на ЦНС. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомляемость и сонливость. Учащает и углубляет дыхание, увеличивает сократительную активность миокарда, ЧСС и АД при гипотензии, расширяет бронхи, желчные пути, артериолы скелетных мышц, сердца, почек, понижает агрегацию тромбоцитов, умеренно повышает диурез, стимулирует секрецию желез желудка, повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз (вызывает гипергликемию).

Папаверин, ингибируя фосфодиэстеразу и вызывая накопление цАМФ в клетках, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой систем) и сосудов. Оказывает спазмолитическое миотропное действие, обладает гипотензивными свойствами. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость, а также вызывает седативный эффект.

Кальция глюконат восполняет дефицит кальция в организме. Ионы кальция необходимы для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетной и гладкой мускулатуры, деятельности миокарда, формирования костной ткани, свертывания крови. Кальций снижает проницаемость сосудистой стенки и клеток, предотвращает развитие воспалительной реакции.

Показания

Эпилепсия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Почечная и печеночная недостаточность, острая порфирия, закрытоугольная глаукома, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), AV блокада, дыхательная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение сна, повышенная возбудимость, пожилой возраст (риск развития гипертермии), гиперкальциемия, гиперкоагуляция, прием препаратов наперстянки, детский возраст до 2 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь — от 2 до 4 табл. на прием, 3 раза в день, после еды. Максимальная суточная доза — 10 табл.

Детям в зависимости от возраста, назначают от 1/2 до 1 табл. на прием. Максимальная суточная доза для детей до 10 лет — 5 табл.

Дозировку препарата и длительность лечения подбирают индивидуально, исходя из однократных и суточных дозировок фенобарбитала.

Средняя терапевтическая доза фенобарбитала, применяемого в качестве противосудорожного средства, для взрослых — 0,05–0,1 г 2 раза в день. Высшие дозы внутрь для взрослых: разовая — 0,2 г, суточная — 0,5 г.

Взаимодействие

Взаимодействие, обусловленное фенобарбиталом: седативное и снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме атропина, экстракта красавки, глюкозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих средств. При сочетании с резерпином противосудорожное действие уменьшается, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама, хлордиазепоксида — усиливается. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина. При сочетании с ЛС, метаболизирующимися в печени за счет окисления, ускоряет превращение последних и снижает их эффективность.

Взаимодействие, обусловленное папаверином: уменьшает действие допегита; эффективность снижается при курении.

Взаимодействие, обусловленное кофеином: снижает эффект наркотических и снотворных средств, повышает — ненаркотических анальгетиков.

Передозировка

Диплопия, общая слабость, сонливость или беспокойство.

Побочные действия

Возбуждение или угнетение ЦНС, астенический синдром, атаксия, повышенная раздражительность, беспокойство, бессонница или сонливость, повышение АД, тахикардия, AV блокада, аритмия (в т.ч. желудочковая экстрасистолия), тошнота, рвота, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, дизартрия, аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке), эозинофилия.

При длительном применении — тошнота, рвота, кожная сыпь, нарушение координации движений, лекарственная зависимость, развитие толерантности к бромизовалу.