Налтрексон фв

Характеристика

Антагонист опиоидных рецепторов.

Инструкция

ИНСТРУКЦИЯ (информация для специалистов) по медицинскому применению препарата НАЛТРЕКСОН ФВ

ОДОБРЕНО Фармакологическим государственным комитетом Минздрава России 04 апреля 2001 г.

Международное непатентованное название: налтрексона гидрохлорид (Naltrexone hydrochloride).

Химическое рациональное название: Морфинан−6-он−17-(циклопропилметил)−4,5-эпокси−3,14-дигидрокси-(5альфа).

Лекарственная форма: капсулы, содержащие по 50 мг налтрексона гидрохлорида и вспомогательные вещества — лактозу, магния стеарат, желатин, двуокись титана, Е 171.

Фармакологическая группа: антагонист опиоидных рецепторов.

Фармакологические свойства

Налтрексон ФВ конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных морфиноподобных лекарственных средств (и сходных с ними по механизму действия препаратов).

Фармакодинамика

НАЛТРЕКСОН ФВ не обладает фармакологическими свойствами, за исключением влияния на зрачок (сужение) и терморегуляцию. В дозе 50 мг НАЛТРЕКСОН ФВ в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина, в дозе 100 мг его действие удлиняется до 48 ч, а в дозе 150 мг — до 72 ч.

Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит — 6-бета-налтрексон также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуются 2-гидрокси−3-метокси−6-бета-налтрексон. Пик содержания налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови наблюдается через 1 ч после приема препарата. Препарат хорошо проникает через гистоматические барьеры — объем распределения составляет 1350 л. T_1/2 в плазме крови — 4 ч, для его метаболита 6-бета-налтрексона — 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции. Метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизмененном (около 1%) и метаболизированном виде (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона).

Показания к применению

НАЛТРЕКСОН ФВ применяют в комплексном лечении опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия. Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома.

Применение НАЛТРЕКСОНА ФВ начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7–10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.

НАЛТРЕКСОН ФВ назначают в комплексном лечении алкоголизма, в т.ч. при поддерживающей терапии в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании, на фоне психотерапии.

Противопоказания

Применение наркотических анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов.

Отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном (см. показания к применению).

Повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе больных

Острый гепатит или печеночная недостаточность.

Не установлена безопасность применения НАЛТРЕКСОНА ФВ у больных моложе 18 лет, при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Лечение героиновой наркомании.

Лечение НАЛТРЕКСОНОМ ФВ может быть начато не ранее чем через 7–10 дней после последнего приема опиоидного наркотика и при условии отсутствия абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 0,5 мг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч.

Поддерживающая терапия НАЛТРЕКСОНОМ ФВ.

После окончания вводной фазы назначают 50 мг НАЛТРЕКСОНА ФВ каждые 24 ч (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг в/в введенного героина).

Можно использовать и другие схемы лечения:

1. 50 мг НАЛТРЕКСОНА ФВ назначают ежедневно в течение первых 5 дней недели и 100 мг в субботу.

2. 100 мг НАЛТРЕКСОНА ФВ назначают 1 раз в 2 дня или 150 мг 1 раз в 3 дня.

3. По 100 мг препарата назначают в понедельник и вторник и 150 мг — в пятницу. Эта схема удобна для больных с установкой на длительное лишение опиоидов.

Минимальный курс от 3 мес., стандартный — 6 мес.

Лечение алкоголизма.

Ежедневный прием — 50 мг НАЛТРЕКСОНА ФВ, минимальный курс — 3 мес.

Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения опиоидов в организме.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противовоспалительные средства, наркотические анальгетики), могут не вызывать желаемого эффекта у принимающих НАЛТРЕКСОН ФВ. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоиды.

Случаи несовместимости с препаратами других фармакологических групп не описаны.

Предупреждение. Больной должен иметь при себе карточку назначений НАЛТРЕКСОНА ФВ для информации др. медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи. При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (наркоз, обезболивание в неотложных случаях) следует использовать увеличение дозы короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения.

Побочное действие

В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоды, НАЛТРЕКСОН ФВ обычно не вызывает серьезных побочных эффектов. В дозах, превышающих 200 мг/сут НАЛТРЕКСОН ФВ может оказывать гепатотоксическое действие.

На фоне применения НАЛТРЕКСОНА ФВ у больных отмечались: нарушение сна, тревога, боли в животе, тошнота, рвота, слабость, головокружение, головные боли, боли в мышцах и суставах; с частотой менее 10% фиксировались: снижение аппетита, запор, понос, снижение или увеличение полового влечения.

В единичных случаях отмечены спутанность сознания, депрессия, галлюцинации.

При лабораторной диагностике возможно повышение уровня трансаминаз в крови, лимфоцитоз.

Передозировка (интоксикация) препаратом

Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на отравление следует назначить симптоматическое лечение и обратиться в специализированное медицинское учреждение.

Форма выпуска

Капсулы, содержащие 50 мг Налтрексона гидрохлорида. В упаковке 10 капсул.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре, в сухом, защищенном от света месте. Список Б.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту врача.

Производитель

ОАО «Московская фармацевтическая фабрика»

Россия, 125239, Москва, Фармацевтический пр., 1

тел.: (095) 459–41–70

факс: (095) 459–41–12

Состав и форма выпуска

Капсулы	1 капс.
налтрексона гидрохлорид	50 мг
вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат, желатин, двуокись титана, Е 171

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.

Фармакологическое действие

Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных морфиноподобных лекарственных средств (и сходных с ними по механизму действия препаратов).

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит — 6-бета-налтрексон также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси−3-метокси−6-бета-налтрексон. Пик содержания налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови наблюдается через 1 ч после приема препарата. Препарат хорошо проникает через гистогематические барьеры — объем распределения составляет 1350 л. T_1/2 из плазмы крови — 4 ч, 6-бета-налтрексона — 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции. Метаболиты подвергаются энтерогепатический рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизмененном (около 1%) и метаболизированном виде (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона).

Фармакодинамика

Влияет на величину зрачка (сужение) и терморегуляцию. В дозе 50 мг в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина, в дозе 100 мг действие удлиняется до 48 ч, а в дозе 150 мг — до 72 ч.

Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Показания

Комплексное лечение опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия (препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома).

Комплексное лечение алкоголизма, в т.ч. при поддерживающей терапии в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании, на фоне психотерапии.

Противопоказания

Применение наркотических анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов; отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном (см. «Способ применения и дозы»); повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе; острый гепатит или печеночная недостаточность.

Безопасность применения у больных моложе 18 лет, при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Лечение героиновой наркомании. Применение начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий.

Лечение может быть начато не ранее чем через 7–10 дней после последнего приема опиоидного наркотика и при условии отсутствия абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 0,5 мг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.

Поддерживающая терапия.

После окончания вводной фазы назначают 50 мг препарата каждые 24 ч (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг в/в введенного героина).

Можно использовать и другие схемы лечения:

1. 50 мг ежедневно в течение первых 5 дней недели и 100 мг в субботу.

2. 100 мг 1 раз в 2 дня или 150 мг 1 раз в 3 дня.

3. По 100 мг в понедельник и вторник и 150 мг — в пятницу. Эта схема удобна для больных с установкой на длительное лишение опиоидов.

Минимальный курс от 3 мес, стандартный — 6 мес.

Лечение алкоголизма.

Ежедневный прием — 50 мг, минимальный курс — 3 мес.

Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиоидов в организме.

Взаимодействие

Некоторые препараты, в т.ч. противокашлевые, содержащие опиоиды, наркотические анальгетики, могут не вызывать желаемого эффекта у принимающих Налтрексон ФВ. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты.

Случаи несовместимости с препаратами других фармакологических групп не описаны.

Передозировка

Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на отравление следует назначить симптоматическое лечение и обратиться в специализированное медицинское учреждение.

Меры предосторожности

Больной должен иметь при себе карточку назначений Налтрексона ФВ для информации других медработников в случае, если ему потребуется неотложная помощь. При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (наркоз, обезболивание в неотложных случаях) следует использовать увеличенные дозы короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения.

Побочные действия

В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоды, обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.

На фоне применения препарата у больных отмечались: нарушение сна, тревога, боли в животе, тошнота, рвота, слабость, головокружение, головные боли, боли в мышцах и суставах; с частотой менее 10% фиксировались: снижение аппетита, запор, понос, снижение или увеличение полового влечения.

В единичных случаях отмечены спутанность сознания, депрессия, галлюцинации.

При лабораторной диагностике возможно повышение уровня трансаминаз в крови, лимфоцитоз.

В дозах, превышающих 200 мг/сут может оказывать гепатотоксическое действие.