Фармакологическое действие

Противовоспалительный препарат с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Противовоспалительное действие обусловлено ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает противомикробным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь месалазин начинает высвобождаться через 110-170 мин, через 165-225 мин таблетки полностью растворяются. Благодаря наличию специальной оболочки, месалазин высвобождается в основном в толстом отделе кишечника (60-79%). В тощей кишке высвобождается 15-30% действующего вещества, при этом в системное кровообращение поступает лишь около 10%. Концентрация в плазме низкая.

Распределение

Связывание месалазина с белками плазмы - 43%, N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - 73-83%. Препарат и его метаболит выделяются с грудным молоком.

Метаболизм

В организме (кишечник, печень) месалазин метаболизируется, с образованием N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.

Выведение

T_1/2 - 0.5-2 ч в зависимости от принятой дозы, метаболита - 5-10 ч. Выводится почками (50%) и через кишечник (40%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Показания

— НЯК (профилактика и лечение обострений);

— болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь, после еды.

При обострении заболевания - по 400-800 мг (1-2 таб.) 3 раза/сут в течение 8-12 недель.

Для профилактики обострений - по 400 мг (1 таб.) 3 раза/сут.

Таблетки следует принимать целиком, запивая большим количеством воды.

Детям месалазин назначают в виде суспензии, свечей и микроклизм.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, особенно при применении препарата в высоких дозах (однако диарея не всегда является следствием побочного действия препарата, а может быть проявлением основного заболевания), снижение аппетита, боли в животе, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз в плазме, гепатит, панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка; в отдельных случаях - перикардит, нарушения сердечной проводимости.

Со стороны ЦНС: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, судороги, бессонница, депрессия, галлюцинации.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром.

Со стороны половой системы: олигоспермия; в отдельных случаях - импотенция.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегалобластическая, апластическая), анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, дерматозы, бронхоспазм.

Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волачночноподобный синдром, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Противопоказания

— заболевания крови;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— геморрагический диатез;

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— детский возраст;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять при почечной недостаточности легкой и средней степени, при легкой и умеренной печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

В настоящее время нет адекватных клинических данных о безопасности применения Месакола при беременности. Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Следует иметь в виду, что диарея, которая может возникать на фоне лечения, не всегда является следствием побочного действия препарата, а может быть проявлением основного заболевания.

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи (контроль выделительной функции почек).

У пациентов, являющихся "медленными ацетиляторами", имеется повышенный риск развития побочных эффектов.

Во время применения препарата возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, следует обратиться к врачу.

При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости Месакол необходимо отменить.

Поскольку при низких значениях pH не происходит высвобождения активного вещества из таблетки, Месакол не следует назначать одновременно с препаратами, снижающими pH.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата.

Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.

Усиливает действие антикоагулнтов, увеличивает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции).

Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.