Феназепам
Фармакологическое действие
Обладает выраженным анксиолитическим, противосудорожным, центральным миорелаксирующим и снотворным действием.
Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, время достижения Cmax феназепама в крови от 1 до 2 ч. Метаболизируется в печени, T1/2 из организма составляет от 6 до 18 ч, экскреция препарата, в основном осуществляется через почки.
Показания
— при различных невротических, неврозоподобных психопатических, психопатоподобных и других состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью;
— при реактивных психозах;
— при ипохондрическо-сенестопатическом синдроме (в т.ч. резистентных к действию других транквилизаторов);
— при вегетативных дисфункциях и расстройств сна;
— для профилактики состояний страха и эмоционального напряжения;
— как противосудорожное средство препарат применяют для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией;
— в неврологической практике феназепам применяют для лечения гиперкинезов и тиков, ригидности мышц, вегетативной лабильности.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь.
Разовая доза Феназепама обычно составляет 0.5-1 мг), а при нарушениях сна - 0.25-0.5 мг за 20-30 мин до сна.
Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза составляет 0.5-1 мг 2-3 раза/сут. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 4-6 г/сут, утренняя и дневная доза составляет 0.5-1 мг, на ночь - 2.5 мг.
При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.
При лечении эпилепсии доза составляет 2-10 мг/сут.
Для лечения алкогольной абстиненции назначают в дозе 2.5-5 мг/сут.
В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают по 2-3 мг 1 или 2 раза/сут.
Средняя суточная доза Феназепама составляет 1.5-5 мг, ее разделяют на 3 или 2 приема, обычно по 0.5-1 мг утром и днем и до 2.5 мг на ночь. Максимальная суточная доза - 10 мг.
Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения феназепама, как и других бензодиазепинов составляет 2 недели. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 месяцев. При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.
Побочное действие
Иногда наблюдается нарушения памяти, концентрации внимания, координации движений (особенно при высоких дозах); сонливость, мышечная слабость, атаксия, возможно парадоксальное возбуждение, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, диарея, нарушение менструального цикла, снижение либидо, дизурия, кожная сыпь, зуд.
При длительном применении, особенно в высоких дозах - привыкание, лекарственная зависимость.
Противопоказания
— миастения;
— выраженные нарушения функции печени и почек;
— отравления транквилизаторами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), снотворными, наркотическими средствами, этиловым спиртом;
— беременность;
— период лактации.
С осторожностью - пожилой возраст.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации.Особые указания
Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных.
Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема феназепама побочные эффекты исчезают.
Подобно другим бензодиазепинам. обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут). При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).
Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения феназепамом не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Феназепам противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.
Передозировка
При умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке- выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксантного действия феназепама рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0.1% раствора 2-3 раза/сут). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат) - в/в (на 5% растворе глюкозы /декстрозы/ или 0.9% растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0.2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).
Лекарственное взаимодействие
Феназепам совместим с другими препаратами вызьшающими угнетение функции ЦНС (снотворные, противосудорожные, нейролептические), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
