Описание лекарственной формы

Плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и с гравировкой «GOO» на одной стороне.

Характеристика

Контрацептивное средство — гестаген.

Особые указания

Данный препарат предназначен для экстренных случаев, ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию.

Посткоитальный контрацептив с выраженным гестагенным и антиэстрогенным действием. При рекомендуемом режиме дозирования подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел преовуляторной фазе менструального цикла, т.е. в период наибольшей вероятности оплодотворения. Кроме того, вызываемая препаратом регрессия пролиферации эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. При состоявшейся имплантации препарат неэффективен.

При соблюдении рекомендуемого режима дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, жировой и углеводный обмен.

Прием препарата Эскапел® рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% - от 24 до 48 ч, и 58% - от 48 до 72 ч).

Если в течение 3 ч после приема таблетки возникла рвота, эффективность Эскапела снижается. Таблетку Эскапела можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала нормально.

После применения данного средства следует применять барьерные противозачаточные средства, например презерватив, вплоть до следующей менструации. Применение таблетки Эскапел не является противопоказанием для продолжения ранее начатого приема перорального гормонального противозачаточного препарата.

Следует избегать повторного применения таблетки Эскапел во время одного и того же менструального цикла во избежание его нарушений.

У женщин с абдоминальными/тазовыми болями, или в анамнезе которых имеется эктопическая беременность, хирургическая операция на фаллопиевых трубах, воспалительные заболевания органов малого таза, применение левоноргестрела может послужить дополнительным фактором риска для возникновения внематочной беременности. При наличии болей в нижней части живота, появлении обмороков, наличии в анамнезе эктопической беременности, операции на органах малого таза либо их воспаления следует исключить внематочную беременность.

Применение препарата, как правило, не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. В случае, когда препарат Эскапел применялся из-за ошибки в регулярной гормональной контрацепции, и в последующий 7-дневный перерыв менструация отсутствует, следует исключить наличие беременности.

Не допускается использование препарата как средства для регулярной и непрерывной контрацепции, т.к. это приводит к снижению эффективности препарата и учащению побочных реакций. При регулярной половой жизни рекомендуется применять другие методы контрацепции.

Срочная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем.

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
левоноргестрел	1,5 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат

в блистере 1 шт.; в  пачке картонной 1 блистер.

Фармакокинетика

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме отмечается через 2 ч и составляет 18,5 нг/мл.

Заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания, снижают абсорбцию препарата, что может влиять на его эффективность.

Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5% общего количества в плазме находится в форме свободного стероида, 65% специфически связывается с ГСПГ.

Абсолютная биодоступность составляет 100% принятой дозы.

0,1% принятой дозы попадает в организм грудного ребенка вместе с грудным молоком.

В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

После достижения C_max концентрация левоноргестрела в крови снижается, T_1/2 — 2–7 ч. 60% препарата выводится в форме метаболитов с мочой и 40% — с каловыми массами.

Фармакодинамика

В рекомендуемых дозах левоноргестрел вызывает торможение овуляции, если половой акт произошел в преовуляторной фазе менструального цикла, т.е. в период наибольшей вероятности оплодотворения. Кроме того, вызываемая препаратом регрессия пролиферации эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. При состоявшейся имплантации препарат неэффективен.

Эффективность контрацепции снижается по мере увеличения времени, прошедшего между половым актом и приемом препарата. При соблюдении рекомендуемого режима дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.

Риск возникновения беременности составляет в среднем 1,1%.

Показания

Экстренная (посткоитальная) контрацепция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Заболевания печени или желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), беременность, период полового созревания.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь по 1.5 мг (1 таблетки) как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта (эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается). Если в течение 3 ч после приема произошла рвота, то Эскапел® следует принять повторно в дозе 1.5 мг (1 таблетки).

Препарат можно применять в любое время менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо исключить беременность.

После приема препарата Эскапел® до наступления следующей менструации следует применять местные барьерные методы контрацепции (например, презерватив). Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения частоты ациклических кровянистых выделений/кровотечений.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. Кормление грудью после приема препарата следует прекратить на 36 ч.

Взаимодействие

При одновременном применении препаратов — индукторов ферментов микросомального окисления печени, метаболизм левоноргестрела усиливается. Эффективность левоноргестрела могут снижать лекарственные препараты, содержащие нижеперечисленные действующие вещества: барбитураты, примидон, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, ампициллин, тетрациклин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин, а также препараты зверобоя (Hypericum perforatum).

Левоноргестрел может усилить токсичность циклоспорина за счет подавления его метаболизма.

Передозировка

Симптомы: тошнота, нарушение менструального цикла.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Побочные действия

Редко — тошнота, рвота, диарея, усталость, боли внизу живота, головная боль, головокружение, напряжение молочных желез, нарушение менструального цикла.

Возможна временная задержка менструации (как правило, не превышающая 5–7 дней).