Дальфаз ср

Описание лекарственной формы

Таблетки ретард (Дальфаз^® СР): круглые двояковыпуклые трехслойные таблетки (один белый слой между двумя желтыми), с пролонгированным высвобождением действующего вещества.

Таблетки, покрытые оболочкой, ретард (Дальфаз^® ретард): круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-бежевого цвета. Поверхность разлома ядра таблетки белого цвета.

Особые указания

У некоторых лиц, в особенности у больных, получающих гипотензивное лечение, в течение нескольких часов после приема препарата, как и других блокаторов альфа₁-адренорецепторов, может развиться постуральная гипотензия, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно бывают временными, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение лечения. Больного следует предупредить о возможности таких явлений.

Больным с коронарной недостаточностью необходимо продолжать ее лечение. Если стенокардия возвращается или ухудшается, лечение альфузозином следует прекратить.

Больных следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться.

Состав и форма выпуска

Дальфаз^® СР

Таблетки ретард	1 табл. (трехслойная)
альфузозина гидрохлорид	10 мг
первый слой:
гипромеллоза	79,75 мг
гидрогенизованное касторовое масло	13,5 мг
этилцеллюлоза 20	5 мг
желтый оксид железа (E172)	0,25 мг
коллоидный гидратированный оксид кремния	0,5 мг
магния стеарат	1 мг
этанол 96% (о/о)	q.s.
вода очищенная	q.s.
второй слой:
альфузозина гидрохлорид	10 мг
маннитол	10 мг
гипромеллоза	10 мг
поливидон	3,2 мг
МКЦ	65 мг
коллоидный гидратированный оксид кремния	1,25 мг
магния стеарат	1 мг
этанол 96% (о/о)	q.s.
вода очищенная	q.s.
третий слой:
гипромеллоза	114,01 мг
гидрогенизованное касторовое масло	27,9 мг
поливидон	4,72 мг
желтый оксид железа (E172)	0,15 мг
коллоидный гидратированный оксид кремния	1,05 мг
магния стеарат	2,17 мг
этанол 96% (о/о)	q.s.

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Дальфаз^® ретард

Таблетки, покрытые оболочкой, ретард	1 табл.
альфузозина гидрохлорид	5 мг
МКЦ	42 мг
поливидон	7 мг
кальция гидрофосфат (дигидрат)	65 мг
магния стеарат	1,4 мг
гидрогенизованное касторовое масло	19,6 мг
гипромеллоза	4,158 мг
пропиленгликоль	0,416 мг
титана диоксид	0,416 мг
желтый оксид железа (содержит 1,764% красного оксида железа)	0,01 мг
вода очищенная (теряется в ходе покрытия)	q.s.

в блистере 14 шт.; в коробке 4 блистера.

Фармакологическое действие

Селективный альфа-адреноблокатор. Блокирует постсинаптические альфа₁-адренорецепторы в предстательной железе, простатическом отделе уретры, дне мочевого пузыря, корректирует уродинамику.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. Связывание с белками плазмы — около 90%. C_max достигается через 9 ч (Дальфаз^® СР), 3 ч (Дальфаз^® ретард); Т_1/2 составляет 9,1 ч (Дальфаз^® СР), 8 ч (Дальфаз^® ретард).

Биодоступность таблеток ретард примерно на 15% меньше по сравнению с 2,5 мг альфузозина. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание активного вещества и фармакокинетический профиль.

Альфузозин метаболизируется в основном в печени, только 11% выводится в неизмененном виде с мочой. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75–91%).

У лиц старше 75 лет абсорбция протекает быстрее, а максимальные концентрации и биодоступность выше. Объем распределения снижен. Период полувыведения не изменяется.

Объем распределения и клиренс альфузозина увеличиваются при почечной недостаточности, как на фоне диализа, так и без него. Необходимости в модификации дозировки у больных с нарушенной функцией почек и с Cl креатинина >30 мл/мин нет.

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью период полувыведения увеличен. Биодоступность, по сравнению со здоровыми добровольцами, увеличена.

Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Фармакодинамика

Воздействуя на гладкие мышцы предстательной железы, ослабляет инфравезикальную непроходимость. Понижает давление в уретре, уменьшает сопротивление току мочи, способствует опорожнению мочевого пузыря (уменьшает остаточный объем мочи), устраняет дизурию.

Альфузозин является активным при пероральном применении производным хиназолина.

Это избирательный антагонист постсинаптических альфа₁-адренорецепторов.

Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия альфузозина на альфа₁-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в простатической части мочеиспускательного канала.

Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы сопряжены с инфравезикальной непроходимостью, механизм которой включает как анатомические (статические), так и функциональные (динамические) факторы. Функциональный компонент закупорки обусловлен напряжением гладкой мускулатуры предстательной железы: активация альфа₁-адренорецепторов стимулирует сокращение гладкой мускулатуры, повышая тем самым тонус простаты, ее оболочки, простатической части мочеиспускательного канала и дна мочевого пузыря, и, следовательно, увеличивая сопротивляемость оттоку мочи из мочевого пузыря, что ведет к затруднению оттока и, возможно, вторичной нестабильности мочевого пузыря.

Альфа-адренергическая блокада ослабляет инфравезикальную непроходимость путем прямого действия на гладкую мускулатуру предстательной железы.

Альфузозин улучшает параметры выделения мочи: снижает тонус уретры и сопротивляемость оттоку из мочевого пузыря и облегчает опорожнение пузыря.

В плацебо-контролируемых испытаниях альфузозина у больных доброкачественной гипертрофией предстательной железы было выявлено:

значительное увеличение максимальной скорости тока (Q_max) в среднем на 30% у больных с Q_max ≤15 мл/с (такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы); значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи; восстановление позывов к мочеиспусканию;

значительное снижение остаточного объема мочи.

Эти благоприятные уродинамические эффекты ведут к улучшению симптомов со стороны мочеиспускательного тракта, т.е. симптомов наполнения (раздражающих), а также выделения (обструктивных).

У больных, получавших альфузозин, наблюдалась более низкая частота острой задержки мочи, чем у больных, не леченных препаратом.

Клиническая фармакология

У пожилых людей всасывается быстрее, C_max и биодоступность не увеличиваются, объем распределения понижается. При почечной недостаточности (Cl креатинина 15–40 мл/мин) не кумулирует вследствие интенсивной биотрансформации.

Показания

Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам препарата.

Ортостатическая гипотензия.

Тяжелые нарушения функции печени.

Тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин).

Кишечная непроходимость в связи с наличием в составе препарата касторового масла.

Способ применения и дозы

Дальфаз^® СР

Внутрь, после еды, не разжевывая, по 10 мг ежедневно.

Дальфаз^® ретард

Внутрь, не разжевывая, запивая примерно 1 стаканом воды, по 1 табл. (5 мг) 2 раза в день (утром и вечером).

Взаимодействие

Нерекомендованные комбинации

С блокаторами альфа₁-рецепторов (празозин, урапидил и миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие) (см. «Особые указания»).

С нитратами: усиление гипотензивного эффекта.

C ингибиторами системы CYP3A4 — кетоконазол, итраконазол и ритонавир: повышение концентрации альфузозина в крови.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: госпитализация больного (в положении лежа), введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличивающих ОЦК. Диализ малоэффективен (ввиду высокой степени связывания с белками плазмы).

Меры предосторожности

Побочные явления, такие как головокружение и астения, могут встречаться в основном в начале лечения. Это следует принимать во внимание при вождении транспорта и работе на станках.

Побочные действия

Наиболее часто (≥1–<10%) наблюдаемыми побочными реакциями у больных, получающих альфузозин, являются:

Со стороны ЖКТ: тошнота, боль в желудке, диарея, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головокружение, головные боли.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Прочие: астения.

Менее часто (≥0,1–<1%) встречаются следующие побочные явления:

Сильное и/или учащенное сердцебиение, боль в грудной клетке (см. «Особые указания»), синкопе, сонливость, отеки, приливы, кожная сыпь, зуд, ринит, нарушение зрения.

Очень редко (≥0,01–<0,1%) встречаются следующие побочные явления: приступы стенокардии у пациентов с ИБС, крапивница, ангионевротический отек.