Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина - 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После Прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (ТC_max) после приема внутрь - около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч ТC_max и снижает величину максимальной концентрации (C_max) на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (C_ss) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Объем распределения - 0.5 л/кг.

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н₁-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P₄₅₀). Цитиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с каловыми массами. Системный клиренс - 53 мл/мин. Период полувыведения (T_1/2) у взрослых - 10 ч, у детей 6-12 лет - 6 ч, 2-6 лет - 5 ч, 0.5-2 лет - 3.1 ч. У пожилых больных T_1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T_1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Практически, не удаляется в ходе гемодиализа.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T_1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит;

— аллергический конъюнктивит;

— поллиноз (сенная лихорадка);

— крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница;

— зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит);

— ангионевротический отек (отек Квинке).

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, предпочтительно вечером.

Взрослым и детям старше 6 лет - по 10 мг (10 мл сиропа) 1 раз в сутки или по 5 мг (5 мл сиропа) 2 раза в сутки.

Детям 2-6 лет - 5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в сутки или по 2.5 мг (2.5 мл сиропа) 2 раза в сутки, в зависимости от тяжести состояния и ответной реакции.

У пациентов со сниженной функцией почек (КК 30-40 мл/мин) назначают 5 мг/сут (5 мл сиропа), при тяжелой хронической почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) - 5 мг/сут (5 мл сиропа) через день.

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.

Побочное действие

В отдельных случаях возможны: сонливость, сухость во рту; редко - головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в ЖКТ (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

Противопоказания

— гиперчувствительность (в том числе к гидроксизину);

— беременность, период лактации;

— детский возраст до 2-х лет.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность (при средней и тяжелой степени выраженности требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности.

Противопоказано при лактации, так как препарат проникает в грудное молоко.

Особые указания

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0.8 г/л), тем не менее, рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг) - сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса-цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности - 2 года.