Целаскон

Фармакологическое действие

Аскорбиновая кислота является незаменимой для нормального функционирования и образования соединительной ткани, в особенности, для ее внутриклеточной массы и коллагена. В процессе синтеза коллагена, аскорбиновая кислота участвует в гидроксилировании пролина и лизина в пептидной цепи. Она является частью многих окислительно-восстановительных реакций, протекающих в организме, и принимает участие в метаболизме фенилаланина, тирозина, фолиевой кислоты, норэпинефрина, гистамина и некоторых ферментных систем, участвующих в синтезе липидов, белков и гидроксилировании карнитина и серотонина. Она стабилизирует целостность стенки капилляров, способствует увеличению всасывания железа.

Фармакокинетика

Всасывание: аскорбиновая кислота легко всасывается из ЖКТ и распределяется во всех тканях. Максимальные концентрации обнаруживаются в надпочечниках, гипофизе и кишечной стенке. Большая часть аскорбиновой кислоты обратимо окисляется в дегидроаскорбиновую кислоту, которая обладает биологической активностью витамина С.

Биотрансформация происходит в печени. Основным метаболитом аскорбиновой кислоты является щавелевая кислота и 2- сульфуриласкорбиновая кислота, которые выводятся с мочой. Почечный порог для витамина С составляет 1.4 мг/100 мл.

Выведение с мочой являтся признаком насыщения организма витамином С.

Показания

Профилактика и лечение состояний, вызванных дефицитом витамина С:

— гипо- и авитаминоз витамина С (цинга).

В комплексной терапии:

— "простудных заболеваний" для повышения сопротивляемости организма;

— в период реконвалесценции после длительных заболеваний;

— кровотечений (легочные, гемморагический диатез);

— при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся нарушением
всасывания витамина С;

— при алкогольной и никотиновой зависимости;

— при вялозаживающих ранах;

— метгемоглобинемия.

Режим дозирования

Взрослые в профилактических целях - по 500 мг, в лечебных целях - по 1000 мг.

Перед приемом таблетки растворяют примерно в 150 мл воды.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз - повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна.

Со стороны ЖКТ: раздражение слизистой оболочки ЖКТ, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах - гипероксалурия и образование мочевых камней из оксалата кальция, повреждение гломерулярного аппарата почек.

Со стороны сердечно - сосудистой системы: снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей, тромбоз, при применении в высоких дозах - повышение артериального давления, развитие микроангиопатий, миокардиодистрофия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - анафилактический шок.

Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.

Прочие: гипервитаминоз, нарушение обмена веществ, ощущение жара, при длительном применении больших доз - задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка, меди.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Для введения больших доз:

— гиперкоагуляция;

— тромбофлебит;

— склонность к тромбозам;

— сахарный диабет;

— почечнокаменная болезнь;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы..

С осторожностью - гипероксалатурия, почечная недостаточность, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, серповидноклеточная анемия, злокачественные новообразования.

Беременность и лактация

Минимальная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности — около 60 мг.

Минимальная ежедневная потребность в период грудного вскармливания - 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита витамина С у грудного ребенка (рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежемесячной потребности в аскорбиновой кислоте).

Особые указания

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией надпочечников и АД. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.

Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз). Длительный прием высоких доз аскорбиновой кислоты может ускорить ее метаболизм, поэтому после отмены препарата может развиться парадоксальный гиповитаминоз.

Передозировка

-

Лекарственное взаимодействие

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпснициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в составе контрацептивов для приема внутрь).

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином.

Снижает эффективность гепарина, непрямых антикоагулянтов, антибиотиков.

Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье — снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой происходит повышение выведения с мочой аскорбиновой кислоты и уменьшение экскреции ацетилсалициловой кислоты.

ВСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на треть.

Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в т. ч. алкаоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Повышает общий клиренс этанола, который, в сою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Препараты хиполинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол.

В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие нейролептиков (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте gри температуре ниже 30°С. Срок годности - 2 года.