Характеристика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения.

Состав и форма выпуска

1 флакон вместимостью 10 мл с порошком для приготовления инъекционного раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит цефтриаксона (в виде натриевой соли) 0,5 или 1 г; в коробке 1, 5 и 50 флаконов или в контурной ячейковой упаковке 5 флаконов в комплекте с растворителем в ампулах.

Фармакологическое действие

Ингибирует синтез пептидогликана микробной стенки. Активен в отношении многих грамотрицательных (E.coli, A.calcoaceticus, Enterobacter spp., H.influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Proteus spp.) и грамположительных (Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококков зеленящих (viridans)) аэробов, анаэробов (включая B.fragilis, Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.), боррелий, трепонем, гарднерелл.

Фармакокинетика

После в/в и в/м введения C_max достигается через 1–2 ч. Быстро и полностью проникает практически во все органы, ткани и жидкости организма, в т.ч. проходит через ГЭБ (проникновение в спинномозговую жидкость увеличивается при менингите). Незначительно проникает в грудное молоко.

Выводится почками (50–60% дозы) в неизмененном виде и с желчью (40–50%) в виде неактивного метаболита. У новорожденных детей почками выводится около 70% дозы.

T_1/2 — 8 ч (больше, чем у большинства других парентеральных цефалоспоринов), что позволяет применять препарат обычно 1 раз в сутки.

Показания

Пневмония, плеврит, абсцесс легкого, менингит бактериальной этиологии, инфекции мочеполовой системы, желчевыводящих путей, ЛОР-органов, перитонит, сепсис, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, раневые инфекции, гонорея, сифилис, тяжелые кишечные инфекции, дизентерия, сальмонеллез, бактериальный эндокардит, болезнь Лайма.

Профилактика послеоперационных осложнений в хирургии, урологии, акушерстве и гинекологии, ЛОР-практике.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных детей, беременность (I триместр).

Способ применения и дозы

В/в (струйно медленно за 3–4 мин или капельно в течение 30 мин), в/м. Для в/в струйного введения 1 г препарата растворяют в 10 мл воды для инъекций, для капельного введения — в 50–100 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида. Для в/м введения препарат растворяют в 1% растворе лидокаина (2–3 мл на 1 г препарата), при его отсутствии — в 0,25–0,5% растворе новокаина или воде для инъекций (2–3 мл на 1 г препарата).

Взрослым и детям старше 12 лет — обычно по 1–2 г 1 раз в сутки; при необходимости (например, при бактериальном менингите) дозу можно увеличить. Максимальная суточная доза — 4 г (по 2 г 2 раза в сутки).

Профилактика послеоперационных осложнений — однократно 1–2 г за 30–90 мин до начала операции (обычно в/в струйно). При операции на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное в/в введение метронидазола.

Неосложненная гонорея — однократно в/м 0,25 г.

Диссеминированная гонококковая инфекция — в/в или в/м 1 раз в сутки: взрослым — 1 г, детям — 0,025–0,05 г/кг в течение не менее 7 дней (при менингите 10–14 дней).

Сифилис — взрослым — 1 г 1 раз в сутки, не менее 14 инъекций.

Мягкий шанкр — однократно, в/м 0,25 г.

Болезнь Лайма — в/в, в течение 14–30 дней: взрослым — 2 г 1 раз в сутки, детям — 0,075–0,1 г/кг/сут, разделенные на 1–2 введения.

Грудным детям (с 3-й недели жизни) и детям до 12 лет — 0,02–0,08 г/кг 1 раз в сутки. Дозу выше 0,05 г/кг вводят в/в капельно. Суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

Новорожденным (до 2-й недели жизни) — независимо от степени доношенности 0,02–0,05 г/кг 1 раз в сутки, в течение не более 10 дней.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста — начальная суточная доза 0,1 г/кг (но не более 4 г), разделенная на 2 в/в введения; при идентификации возбудителя и степени его чувствительности дозу соответственно уменьшают. Курс лечения от 4 до 10–14 дней.

При почечной недостаточности (Cl креатинина менее 10 мл/мин) дозу уменьшают в 2 раза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. С осторожностью при кормлении грудью.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют у новорожденных и недоношенных детей, у пожилых людей и в старческом возрасте, у больных с хроническими заболеваниями кишечника, у беременных женщин и кормящих матерей, у больных с отягощенным аллергоанамнезом. Сроки лечения препаратом таких больных должны быть минимизированы.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея (тяжелая или длительная диарея требует отмены препарата — подозрение на псевдомембранозный колит), повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: экзантема, аллергический дерматит, крапивница, лихорадка, гиперазотемия, гиперкреатининемия, в месте инъекции — зуд, инфильтрат, флебит.