Цефоперабол

Характеристика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения.

Состав и форма выпуска

1 флакон вместимостью 10 или 20 мл с порошком для приготовления инъекционного раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит цефоперазона (в виде натриевой соли) 0,5 г (флакон 10 мл); в коробке 1 и 50 флаконов, 1 г (флакон 10 мл); без коробки или в коробке 1 флакон и 2 г (флакон 20 мл) соответственно.

Фармакологическое действие

Ингибирует синтез пептидогликана микробной стенки. Активен в отношении многих грамотрицательных аэробных микроорганизмов (включая синегнойную палочку, гемофильную палочку и другие неферментирующие бактерии, а также бактерии кишечного семейства) и многих анаэробов. По активности против грамположительной флоры (стафилококков, стрептококков) уступает цефтриаксону и цефотаксиму, активен в отношении ряда штаммов энтерококков (E.faecalis, E.faecium).

Фармакокинетика

После в/в и в/м введения C_max достигается через 1 ч. Проникает практически во все органы, ткани и жидкости организма, в т.ч. проходит через ГЭБ (но по степени проникновения уступает цефтриаксону и цефтазидиму). В грудное молоко проникает в незначительном количестве.

В высоких терапевтических концентрациях обнаруживается в течение 12 ч после введения. Не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы.

Выводится из организма в основном с желчью (70–80% дозы, концентрация препарата в желчи достигает максимума через 1–2 ч после введения и в 100 раз превышает концентрацию в крови) и с мочой (20–30%); T_1/2 — 2,5 ч и не зависит от способа введения.

Показания

Инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря), перитонит, фебрильная нейтропения, сепсис, тяжелые инфекции мочеполовой системы, пневмония (вызванная грамотрицательными микроорганизмами), инфекции органов малого таза (эндометрит, пельвиоперитонит), гонорея, нозокомиальные инфекции различной локализации, инфекции у больных с иммунодефицитом.

Профилактика и лечение послеоперационных инфекций в абдоминальной хирургии, колопроктологии, в акушерстве и гинекологии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, беременность.

Способ применения и дозы

В/в (струйно медленно за 5 мин или капельно в течение 30–60 мин), в/м. Для в/в струйного введения 1 г препарата растворяют в 10 мл воды для инъекций или стерильного изотонического раствора натрия хлорида, для капельного введения 1–2 г препарата растворяют в 100 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида. Для в/м введения препарат разводят водой для инъекций или 0,5% раствором лидокаина (3 мл на 1 г препарата).

Взрослым и детям старше 12 лет — обычно по 1–2 г 2 раза в сутки, при тяжелой инфекции разовая доза может быть увеличена до 4 г (вводится капельно). Максимальная суточная доза для взрослого — 12 г.

Неосложненная гонорея: однократно, в/м 0,5 г.

Профилактика послеоперационных осложнений: в/в струйно, по 1–2 г за 30–90 мин до начала операции, затем каждые 12 ч, но обычно не более 24 ч (в колопроктологии и сердечно-сосудистой хирургии — до 72 ч после завершения операции). При операции на толстой и прямой кишке возможно дополнительное в/в капельное введение метронидазола.

Новорожденным и детям до 12 лет — в среднем 0,05–0,1 г/кг/сут, разделенные на 2 введения. Дозу свыше 0,1 мг/кг вводят обычно в/в капельно. При тяжелых инфекциях у детей — 0,2–0,3 г/кг/сут, разделенные на 2–3 введения. Детям в возрасте до 3 мес назначают только по жизненным показаниям.

При Cl креатинина менее 18 мл/мин суточная доза не должна превышать 4 г.

При тяжелой форме закупорки желчных протоков, тяжелом заболевании печени и при сопутствующем нарушении функции почек максимальная суточная доза — 2 г.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. С осторожностью применяется при кормлении грудью.

Взаимодействие

Усиливает эффект антикоагулянтов.

При одновременном применении с препаратами, уменьшающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты), увеличивается риск кровотечений. Прием этанола на фоне терапии цефоперазоном может привести к развитию антабусоподобного синдрома.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют у больных с аллергией на пенициллин или другие цефалоспориновые антибиотики в анамнезе, у новорожденных и недоношенных детей, у пожилых людей и людей старческого возраста, у алкоголиков, у пациентов с повышенным риском кровотечений, с частичной обструкцией желчевыводящих путей или с заболеваниями печени, у кормящих грудью женщин.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея (тяжелая диарея требует немедленной отмены препарата), преходящее повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, лихорадка, эозинофилия.

Прочие: нейтропения, дефицит витамина К и гипотромбинемия (могут приводить к кровотечениям у больных с заболеваниями печени, нарушением всасывания из кишечника и находящихся на парентеральном питании — необходим контроль протромбинового времени).

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).