Цефат

Характеристика

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального введения.

Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения	1 фл.
цефамандол	0,5 или 1 г

в пачке картонной 1 или 10 флаконов, либо в коробке 50 флаконов.

Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения	1 фл.
цефамандол	0,5 или 1 г

в коробке 50 флаконов.

Фармакологическое действие

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 0,5 или 1 г C_max достигается через 30–120 мин и составляет 13 мкг/мл и 25 мкг/мл соответственно. При в/в введении 1, 2 и 3 г через 10 мин концентрация в плазме составляет 139, 240 и 533 мкг/мл (на терапевтическом уровне сохраняется в течение 6 ч). T_1/2 после в/в введения — 32 мин, после в/м — 60 мин. Терапевтические концентрации создаются в плевральной и суставной жидкостях, желчи, костях. Выводится с мочой в неизмененном виде (за 8 ч экскретируется 65–85%). После в/м введения 0,5 и 1 г содержание в моче составляет 254 и 1357 мкг/мл, при в/в введении в дозе 1 и 2 г — 750 и 1380 мкг/мл соответственно. В случае почечной недостаточности выведение препарата замедляется.

Фармакодинамика

Обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении многих грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp. (могут приобретать резистентность), Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, некоторых штаммов Proteus vulgaris, Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие и метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp., грамположительных и грамотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).

Показания

Абдоминальные и гинекологические инфекции, сепсис, менингит, эндокардит, инфекции мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

Способ применения и дозы

В/м или в/в. Для в/м введения препарат (0,5 или 1 г) растворяют в 3 мл воды для инъекций или в 3 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для в/в введения растворяют 1 г препарата в 10 мл воды для инъекций или в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для в/в капельного введения растворенный препарат смешивают с 10% раствором глюкозы или изотоническим раствором натрия хлорида.

Взрослым — по 0,5–1 г каждые 4–8 ч, при заболеваниях мочевыводящих путей — 0,5 г (в тяжелых случаях — 1 г) каждые 8 ч, при тяжелых инфекциях — до 2 г каждые 4 ч (12 г/сут). Детям — 50–150 мг/кг/сут (при тяжелых инфекциях — до 150 мг/кг/сут) с интервалом между введениями — 4–8 ч. При инфекциях, вызываемых бета-гемолитическим стрептококком, лечение продолжают не менее 10 дней. Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений за 30–60 мин до вмешательства взрослым вводят — 1–2 г, детям — 50–100 мг/кг, с последующим применением тех же доз в течение 24–48 ч.

При нарушении функции почек режим дозирования устанавливают с учетом Cl креатинина. Первая доза одинакова для всех пациентов и составляет 1–2 г. При Cl креатинина 50–80 мл/мин: для лечения тяжелых инфекций — по 2 г каждые 4 ч; для лечения среднетяжелых инфекций — по 1,5 г каждые 6 ч или по 2 г каждые 8 ч. При Cl креатинина 25–50 мл/мин: для лечения тяжелых инфекций — по 1,5 г каждые 4 ч или по 2 г каждые 6 ч; для лечения среднетяжелых инфекций — по 1,5 г каждые 8 ч. При Cl креатинина 10–25 мл/мин: для лечения тяжелых инфекций — по 1 г каждые 6 ч или по 1,25 г каждые 8 ч; для лечения среднетяжелых инфекций — по 1 г каждые 8 ч. При Cl креатинина 2–10 мл/мин: для лечения тяжелых инфекций — по 670 мг каждые 8 ч или по 1 г каждые 12 ч; для лечения среднетяжелых инфекций — по 500 мг каждые 8 ч или по 750 мг каждые 12 ч. При Cl креатинина менее 2 мл/мин: для лечения тяжелых инфекций — по 500 мг каждые 8 ч или по 750 мг каждые 12 ч; для лечения среднетяжелых инфекций — по 500 мг каждые 12 ч. Пациентам, находящимся на гемодиализе — в/в или в/м по 1 г каждые 12 ч (если вводится в/м, то после завершения гемодиализа дополнительно вводят 1/3–1/2 дозы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Взаимодействие

Отмечается синергизм антибактериального действия при одновременном применении с аминогликозидными антибиотиками. Повышает нефротоксичность петлевых диуретиков и аминогликозидов, пролонгирует эффект алкоголя (вызывает дисульфирамоподобную реакцию). Аминогликозиды увеличивают антибактериальную активность. Пробенецид замедляет выведение препарата, удваивает продолжительность действия. Антикоагулянты, тромболитики и НПВС увеличивают риск возникновения кровотечений. Фармацевтически несовместим с растворами аминогликозидов (нельзя смешивать в одном шприце).

Меры предосторожности

При назначении новорожденным, недоношенным детям, пациентам с выраженным нарушением функции почек, колитом, пониженной свертываемостью крови, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенным колитом следует соблюдать осторожность. После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжать еще в течение 48–72 ч.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, тромбофлебит (при в/в введении).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, псевдомембранозный колит, персистирующий гепатит, холестатическая желтуха, дисбактериоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эозинофилия, лекарственная лихорадка, в редких случаях — бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция, боль и инфильтрат в месте в/м введения, положительный тест Кумбса, снижение Cl креатинина, повышение азота мочевины в крови (у больных с почечной недостаточностью), транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.