Артрозилен

Описание лекарственной формы

Спрей: плотная пена белого или светло-желтого цвета с запахом лаванды.

Гель: однородный гель белого или белого с желтоватым оттенком цвета с запахом лаванды.

Суппозитории: белые или с желтоватым оттенком суппозитории.

Раствор для инъекций: прозрачный бесцветный раствор.

Капсулы: овальной формы в двухцветной (зелено-белой) оболочке.

Характеристика

НПВС.

Особые указания

Спрей и гель следует наносить только на неповрежденную кожу, избегать попадания в глаза и на слизистую оболочку. В течение лечения необходимо избегать воздействия на кожу солнечных лучей.

Комментарий

Представительство в России: Pharma Riace Ltd.

Состав и форма выпуска

Спрей	100 г
кетопрофена лизиновая соль	15 г
вспомогательные вещества: полисорбат 80 — 4 г; полипропиленгликоль — 4 г; повидон (PVP k 25) — 3 г; жидкость нероленовая — 0,2 г; бензиловый спирт — 0,3 г; очищенная вода — 100 мл

в аэрозольном баллончике 25 мл; в коробке 1 баллончик.

Гель для наружного применения	100 г
кетопрофена лизиновая соль	5 г
вспомогательные вещества: карбоксиполиметилен — 1 г; триэтаноламин — 1,9 г; полиокситилен сорбитан моноолиат (на растительном масле) — 0,8 г; этанол — 5 г; метилпарагидроксибензоат — 0,1 г; жидкость нероленовая — 0,2 г; дистиллированная вода — 0,86 мл

в тубе 50 г; в коробке 1 туба.

Суппозитории	1 супп.
кетопрофена лизиновая соль	160 мг
вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды — 1640 мг

в стрипе 5 шт.; в коробке 2 стрипа.

Раствор для инъекций	1 амп.
кетопрофена лизиновая соль	160 мг
вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 3 мг; лимонная кислота — 5 мг; вода для инъекций — 2 мл

в ампулах по 2 мл, в блистере 6 шт.; в коробке 1 блистер.

Капсулы пролонгированного действия	1 капс.
кетопрофена лизиновая соль	320 мг
вспомогательные вещества: диэтилфталат — 2,286 мг; карбоксиполиметилен — 32,857 мг; магния стеарат — 15,857 мг; повидон — 27,857 мг; акриловой и метакриловой кислот полимеры — 34,143 мг; тальк — 27 мг
состав корпуса капсулы: двуокись титана (E171); желатин
состав головки капсулы: желтый хинолин (E104); индигокармин (E132); двуокись титана (E171); желатин

в блистере 10 шт.; в коробке 1 блистер.

Фармакологическое действие

Механизм противовоспалительного действия связан с нарушением синтеза простаноидов (основных медиаторов воспаления) из арахидоновой кислоты путем блокады ЦОГ 1 и 2 типа. Кроме того, препарат подавляет выработку лейкотриенов, обладающих хемотаксическим действием. В спектре действия препарата присутствует и антибрадикининовая активность. Стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению ткани при хроническом воспалении. Снижает активность цитокинов, тормозит активность нейтрофилов (цитокины, особенно ИЛ-1 и фактор некроза опухоли, высвобождающиеся при активации нейтрофилов, играют решающую роль в воспалительном повреждении тканей). Снижение препаратом активации нейтрофилов, возможно, влияет на иммунные процессы, происходящие при ревматических заболеваниях.

Обезболивающий эффект Артрозилена определяется его прямым и непрямым влиянием на болевые рецепторы на уровне синапсов и в ЦНС. Непрямое периферическое антиноцицептивное действие связано, во-первых, с торможением синтеза ПГ, повышающих чувствительность свободных нервных окончаний к раздражителям (ПГ также усиливают действие и других медиаторов воспаления). Во-вторых, важным компонентом выраженного периферического анальгетического эффекта Артрозилена является его брадикининовая активность (брадикинин является одной из наиболее мощных эндогенных субстанций, способствующих развитию боли). У Артрозилена присутствует и прямое влияние на болевые рецепторы, заключающееся в деполяризации ионных каналов, за счет чего осуществляется быстрое воздействие на болевую реакцию. Центральное действие Артрозилена определяется изменением конфигурации G-белка, расположенного на постсинаптической мембране нейронов. Таким образом, снижается афферентный сигнал боли.

Фармакокинетика

При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50–150 мг через 5–8 ч создает C_max 0,08–0,15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Биодоступность спрея и геля — около 5%.

После ректального введения C_max наступает через 15–60 мин, после приема внутрь — через 60–120 мин. Величина концентрации прямо пропорциональна принятой дозе. Быстро и полно всасывается из ЖКТ, его биодоступность превышает 90%. После приема внутрь и ректального введения до 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Объем распределения — 0,1–0,2 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани (концентрация в синовиальной жидкости ниже, чем в плазме, но дольше сохраняется — до 30 ч).

Метаболизируется в печени с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой. Выводится с мочой в виде метаболитов, с калом — 1% (через 6 ч — 80% , через 24 ч — до 90%).

Фармакодинамика

При местном применении обладает антиэкссудативным действием, обеспечивает местный лечебный эффект в отношении пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц, кожи, вен, лимфатических сосудов и лимфоузлов.

При суставном синдроме вызывает ослабление боли в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов. Не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы (ревматоидный и псориатический артрит), суставной синдром при ревматизме и обострении подагры, плече-лопаточный периартрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), деформирующий остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, тендинит, тендовагинит, бурсит, люмбаго, ишиас, миалгия, травмы без нарушения целостности мягких тканей (вывих, растяжение или разрыв мышц и связок, ушиб, посттравматический отек мягких тканей), купирование острых болевых синдромов костно-мышечного аппарата различного генеза, в т.ч. послеоперационные боли, посттравматические боли, боли воспалительного характера.

Противопоказания

Все формы. Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС),

Лекарственные формы системного действия дополнительно. Обострение пептической язвы, пептическая язва в анамнезе, язвенный колит, хроническая диспепсия, гастрит, лейкопения, тромбоцитопения, нарушения свертываемости крови, склонность к кровотечениям, тяжелая форма почечной недостаточности, геморрагические диатезы, диуретическая и антикоагулянтная терапия, детский возраст до 6 лет, не рекомендуется женщинам, планирующим зачатие, пациенткам с нарушением репродуктивной функции или с подозрением на данную патологию.

Лекарственные формы для наружного применения дополнительно. Мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Способ применения и дозы

Местно, в/м, в/в, внутрь.

Спрей, гель: нанести на кожу и осторожно втереть до полного впитывания, 2–3 раза в день, в течение 3–4 нед. При ионофорезе наносят на отрицательный полюс.

Суппозитории: 1 супп. 2–3 раза в сутки. Пожилым пациентам возможно уменьшение дозы.

Раствор для инъекций: в/м, в/в, при острых болях — по 2 мл 2 раза в сутки, в течение 3 дней. Пожилым пациентам возможно уменьшение дозы. В/в введение (медленная инфузия) проводится в стационаре. Раствор готовят с 50 или 500 мл физиологического раствора, 10% водного раствора левулозы, 5% водного раствора декстрозы, раствора Рингера ацетата, раствора Рингера лактата, коллоидного раствора декстрана с низким p.m. (40000) в физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы. После купирования болевого синдрома необходимо перейти на использование ректальной или пероральной формы.

При ионофорезе раствор наносят на отрицательный полюс.

Капсулы: внутрь, во время или после еды, по 1 капс. в день.

Курс лечения зависит от вида и тяжести патологии и может составлять 3–4 мес.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

При приеме внутрь и ректальном введении. При одновременном применении антикоагулянтов, дифенилгидантоина или сульфаниламидов необходимо сократить их дозировки. Не рекомендуется совместное использование с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, с метотрексатом, препаратами лития, хинолонами, пробенецидом. Следует соблюдать осторожность в случае совместного применения с антигипертензивными препаратами (бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками).

Меры предосторожности

Лекарственные формы системного действия. Следует применять с осторожностью у больных с нарушениями функции печени (необходим регулярный контроль биохимических параметров крови, особенно при длительном лечении препаратом); с особой осторожностью — при выраженном нарушении функции почек. У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическим диатезом возможен бронхоспазм, шок или другие аллергические реакции. Прием препарата не ведет к возникновению зависимости или привыкания.

В период применения препарата не рекомендуется водить транспортное средство или заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

Побочные действия

Лекарственные формы системного действия. Гастралгия, тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение (редко — тяжелое), обострение пептической язвы. Редко — шум и звон в ушах, астения, цефалгия, головокружение, кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, одышка, гематурия, увеличение ферментов печени, синкопэ. За счет салификации кетопрофена лизином частота и проявление побочных эффектов значительно снижены, чем при приеме других кетопрофенов.

Лекарственные формы для наружного применения. Фотосенсибилизация, кожная экзантема, пурпура.

Частота и выраженность побочных эффектов при приеме Артрозилена значительно ниже, чем при приеме других кетопрофенов (за счет салификации кетопрофена лизином).