Аллопуринол-эгис
Описание лекарственной формы
Таблетки 100 мг: таблетки круглой формы, белого или серовато-белого цвета, с двумя плоскими сторонами, на одной стороне — риска, на другой — гравировка Е351, без запаха.
Таблетки 300 мг: таблетки круглой формы, белого или серовато-белого цвета, с двумя плоскими сторонами, на одной стороне — риска, на другой — гравировка Е352, без или почти без запаха.
Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| аллопуринол | 100 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза; крахмал; поливидон; тальк; магния стеарат; натрия амилопектина гликолят |
в банках темного стекла по 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.
| Таблетки | 1 табл. |
| аллопуринол | 300 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; натрия амилопектина гликолят; желатин; магния стеарат; коллоидная безводная двуокись кремния |
во флаконах темного стекла по 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Фармакологическое действие
Ингибирует ксантиноксидазу, нарушает превращение гипоксантина в ксантин и ксантина — в мочевую кислоту, ограничивает таким образом синтез мочевой кислоты. Понижает содержание уратов в сыворотке крови, предотвращает их отложение в тканях и почках.
Фармакокинетика
Быстро и хорошо всасывается в кровь. Cmax в плазме достигается через 1–1,5 ч после приема. T1/2 аллопуринола — около 2 ч, оксипуринола (активного метаболита) — ~ 15 ч. Выводится главным образом с мочой, около 20% дозы выделяется с фекалиями. После 5–7-дневного перорального применения 60–70% дозы обнаруживается в моче в виде оксипуринола, 6–12% — в неизмененном виде, около 3% — в виде аллопуринол−1-рибонуклеозида или оксипуринол−7-рибонуклеозида.
Показания
Подагра, первичная гиперурикемия, первичная мочекислая нефропатия с признаками подагры или без них (профилактика или лечение), вторичная гиперурикемия при заболеваниях крови вследствие повышенного распада клеток при радио- и/или химиотерапии лейкемии, лимфомы и других злокачественных заболеваний (профилактика и лечение); уролитиаз и образование кальциево-оксалатных камней при гиперурикозурии (профилактика и лечение).
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и почек (азотемия), идиопатический гемохроматоз (в т.ч. в семейном анамнезе), бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, кормление грудью.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть свыше 2 л, а реакция мочи — нейтральной или слегка щелочной. Взрослым: начальная доза — по 100–300 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу увеличивают на 100 мг каждые 1–3 нед (под контролем содержания мочевой кислоты в сыворотке крови). Поддерживающая суточная доза — 200–600 мг, максимальная — 800 мг, в 2–4 приема. За 1–2 дня до начала противоопухолевой терапии назначают в суточной дозе 600–800 мг в течение 2–3 дней. Детям: с вторичной гиперурикемией при злокачественных заболеваниях крови и опухолях, а также при изменениях ферментативной активности — 10–20 мг/кг/сут. Выбор величины суточной дозы производится с учетом размеров опухоли, числа бластных форм в периферической крови и степени инфильтрации костного мозга.
В первые 6–8 нед лечения необходимо регулярное исследование функции печени. При заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие
Антигиперурикемическое действие понижают тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота, тиофосфамид (т.к. они повышают уровень мочевой кислоты в сыворотке крови). Усиливает токсичность 6-меркаптопурина и азатиоприна (угнетает их метаболизм).
С осторожностью назначают совместно с метотрексатом, циклофосфаном, антикоагулянтами непрямого действия, антипирином, дифенином, теофиллином (из-за возможности усиления их эффектов, в т.ч. нежелательных, в связи с замедлением их инактивации в печени), противоопухолевыми средствами (повышается вероятность поражения системы кроветворения), хлорпропамидом (повышается риск перманентной гипогликемии в случае нарушения функции почек), сульфинпиразоном (понижается эффективность аллопуринола), препаратами ампициллина (повышается риск появления кожной сыпи), железа (в связи с возможным накоплением железа в печени).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, понос (ослабляются при обильном употреблении жидкости и соответствующем усилении диуреза).
Лечение: диализ.
Меры предосторожности
В начале лечения в течение 1 мес следует одновременно назначать НПВС или колхицин с целью предупреждения острого приступа подагры. Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью и пожилого возраста дозу следует уменьшать в связи с повышенным риском интоксикации.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: неврит, нарушения сна, депрессия, амнезия, катаракта, конъюнктивит, амблиопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — васкулит, перикардит, брадикардия, тромбофлебит, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, лейкоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, ретикулоцитоз, лимфоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, редко — гранулематозный гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны мочеполовой системы: редко — инстерстициальный нефрит, гематурия, протеинурия, периферические отеки.
Аллергические реакции: экзантема, лихорадка, редко — бронхоспазм.
Прочие: возможны при заболеваниях печени или почек — зуд, макулопапулезные поражения, пурпура; в очень редких случаях — эксфолиативная кожная реакция, сопровождаемая лихорадкой, лимфоаденопатией, артралгией и эозинофилией, сходная с синдромом Стивенса — Джонсона и/или Лайелла (требуют отмены препарата и лечения кортикостероидами).
